Opiātu agonists ir jebkura morfīnam līdzīga viela, kas rada ķermeņa iedarbību, saistoties ar šūnas opiātu receptoru, specifisku proteīnu ar afinitāti pret tā ķīmisko sastāvu. Kad tas saistās ar receptoru, tas aktivizē saistītos nervu ceļus, kas izraisa unikālas fizioloģiskas reakcijas. Dažas parastās opiātu agonistu fizioloģiskās iedarbības ir sedācija, sāpju mazināšana un elpošanas nomākums. Smadzenēs, muguras smadzenēs un kuņģa-zarnu traktā (GI) ir potenciālas opiātu agonistu saistīšanās vietas. Saistīšanās vietu daudzveidība organismā izraisa to, ka šiem savienojumiem ir nozīmīgas sistēmiskas blakusparādības, ja tās tiek nozīmētas ārstēšanai, piemēram, aizcietējums GI traktā.
Starp dažādiem receptoriem, pie kuriem var saistīties opiātu agonists, “mu” receptors ir visvairāk izpētītais un, savukārt, vispazīstamākais opiātu receptors, pateicoties tā pārpilnībai spēcīgajā smadzeņu limbiskajā sistēmā. “Mu” receptoriem, kas atrodas šajā reģionā, ir liela nozīme sāpju/prieka spektra pieredzes un emocionālo reakciju uz stimuliem kontrolēšanā. Šis fakts liek domāt, ka opiātu agonistus parasti izraksta par vidēji smagām vai smagām sāpēm. Opiātu agonistu papildu fizioloģiskās reakcijas, kas iedarbojas uz citiem receptoriem, padara tos par piemērotu līdzekli nekontrolējama klepus, bronhu spazmas un opiātu atkarības/abstinences ārstēšanai. Opiātu agonista savienošana ar citām zālēm, piemēram, acetaminofēnu, dažos gadījumos var palielināt tā biopieejamību.
Opiātu agonisti var būt “pilnīgi agonisti” vai “daļēji agonisti”. Agonists, kas pilnībā saistās ar opiātu receptoru, rada visu saistīto fizioloģisko reakciju klāstu, savukārt agonistiem, kas pilnībā nesaistās, ir vājāks reaktīvais potenciāls. Daudzas opiātu agonistu zāles, kas izstrādātas, lai ārstētu pacientus ar atkarību no opiātiem, izmanto vājāku agonistu, piemēram, metadonu, lai nodrošinātu savienojumu, no kura ķermenis ir fiziski atkarīgs, bez eiforijas, kas saistīta ar pilnīgāku agonistu. Tas samazina neērtos abstinences simptomus, kā arī samazina tieksmi pēc atkarību izraisošās vielas, kas var mazināt narkotiku meklēšanas uzvedību, kas sākotnēji izraisīja atkarību.
Lai gan lielākā daļa opiātu agonistu rada līdzīgu sistēmisku iedarbību salīdzināmās devās, dažas zāles vieglāk saistās ar noteiktiem receptoriem. Tas izraisa opiātu zāļu klīnisko pielietojumu daudzveidību. Daži opiāti, piemēram, hidromorfons, pēc būtības ir vairāk eiforiski, un tos bieži lieto stipru sāpju gadījumos, kas saistītas ar neārstējamu slimību. Ārsti, kuri izraksta zāles, ņem vērā arī opiātu agonista iedarbības ilgumu. Piemēram, hroniskas sāpes bieži vien tiek efektīvāk ārstētas ar opiātu agonistu, kam ir garāks pussabrukšanas periods.