Ir vairāki neironi, kas smadzenēs izdala ķīmiskas vielas, kas ietekmē daudzus tūkstošus neironu, pat ja šie neironi atrodas attālumā viens no otra. Šo neironu izdalītās ķīmiskās vielas sauc par neiromodulatoriem. Šīs ķīmiskās vielas modulē neironu aktivitāti, kas satur receptoru molekulas, kas tās atpazīst un saistās ar tām. Opioīdu peptīdi ir neiromodulatori, kas atrodami centrālajā nervu sistēmā, un tie sastāv no trim galvenajām klasēm: beta-endorfīniem, enkefalīniem un dinorfīniem. Šie opioīdi aktivizē opioīdu receptorus, kas ir arī opiātu narkotiku, piemēram, morfīna un heroīna, mērķi.
Neiromodulatori, piemēram, opioīdu peptīdi, ir plaši izplatīti visā smadzenēs un aktivizē vai samazina daudzus neironu ceļus. Šīs ķēdes vai ceļi tiek aktivizēti, kad termināla pogas, kas atrodas uz presinaptiskajiem neironiem, smadzenēs atbrīvo opioīdus, kas saistās ar opioīdu receptoriem, kas atrodas uz postsinaptiskajiem neironiem. Tā rezultātā tiek stimulēti šie neironi, izraisot virkni fizioloģisku un uzvedības efektu, tostarp sāpju jutības samazināšanos.
Kad opioīdu peptīdi, piemēram, beta-endorfīni, izdalās smadzenēs, ir zināms, ka tie samazina jutību pret sāpēm. Beta-endorfīni, kas ir morfīnam līdzīgas vielas, tiek sintezēti vai ražoti dažādās smadzeņu zonās. Viena no šādām zonām ir hipotalāms, joma, kas iesaistīta temperatūras regulēšanā, seksuālajā uzvedībā un sāpju reakcijā. Kad beta-endorfīni sūta signālus no hipotalāma uz ceļiem, kas atrodas smadzeņu stumbrā, tie kavē sāpju sajūtu pārnešanu organismā, samazinot sāpes tāpat kā morfīns.
Citas uzvedības sekas ietver tieksmi turpināt vai turpināt pastāvošo uzvedību. Piemēram, kad dzīvnieks iesaistās noteiktā sugai līdzīgā uzvedībā, piemēram, kaujās, opioīdi tiek atbrīvoti. Šie opioīdu peptīdi nodrošina, ka dzīvnieks turpinās cīņu, lai pasargātu sevi no plēsējiem, un viņu neapturēs sāpes.
Opioīdu receptorus ne tikai stimulē opioīdi, tos var aktivizēt arī ķīmiskas vielas, kas atdarina līdzīgus rezultātus. Opija magoņu sēklas sastāv no ķīmisku vielu grupas, ko sauc par opiātiem, kas stimulē noteiktus opioīdu receptorus. Kad opija magoņu sēklas tiek kūpinātas vai ēstas, tās nomāc sāpes un rada patīkamas sekas. Opiāti atdarina opioīdu peptīdu ietekmi uz smadzenēm, stimulējot opioīdu receptorus, izraisot gan inhibējošus, gan ierosinošus efektus. Inhibējošā iedarbība ietver samazinātu jutību pret sāpēm, sedāciju un ķermeņa temperatūras pazemināšanos, un ierosinošā iedarbība ir tas, kas cilvēkus mudina turpināt lietot opiātus, piemēram, heroīnu, bieži izraisot atkarību.