Hormonālās kontracepcijas tabletes pirmo reizi tika tirgotas Amerikas Savienotajās Valstīs pagājušā gadsimta 1960. gados, un tām bija liela ietekme uz pasauli. Tas ļāva sievietēm iesaistīties seksuālās aktivitātēs jebkurā menstruālā cikla laikā, nebaidoties no grūtniecības, un būtībā strādā, liekot ķermenim domāt, ka tā jau ir stāvoklī ar noteiktām estrogēna devām. Papildus estrogēnam tabletes satur progesteronu, vēl vienu sieviešu hormonu, kas ietekmē reproduktīvo sistēmu. Lietojot atbilstoši norādījumiem, lielākā daļa tablešu ir vairāk nekā 90% efektīvas.
Tabletes pirmsākumi meklējami eksperimentos ar trušiem pagājušā gadsimta trīsdesmitajos gados, kad pētnieki atklāja, ka lielas progesterona devas kavē ovulāciju, kas nozīmē, ka olšūnas neizdalīsies, lai tās apaugļotu ar spermu. 1930. gados zinātnieki veiksmīgi sintezēja gan estrogēnu, gan progesteronu, paverot ceļu pretapaugļošanās tabletēm, kuras tika izstrādātas un pārbaudītas 1940. gados. 1950. gadā Pārtikas un zāļu pārvalde apstiprināja tablešu lietošanu amerikāņu sievietēm, un kopš tā laika cilvēku seksualitāte un ģimenes plānošana nav bijusi tāda pati.
Izmantotie hormoni ir apvienoti, lai neļautu organismam atbrīvot olu. Ja olšūna tiek atbrīvota, progesterons apgrūtina tās pārvietošanos pa olvadu, kā arī izmaina dzemdes gļotādu, lai novērstu implantāciju maz ticamā apaugļošanās gadījumā. Turklāt progesterons sabiezina dzemdes kakla gļotas, tāpēc spermai ir grūtības iekļūt dzemdē. Estrogēna un progesterona kombinācija padara grūtniecību par izaicinājumu, lai gan tas var notikt.
Lielākā daļa lietotāju ir pamanījuši, ka viņu tabletes ir dažādās krāsās un tās jālieto noteiktā secībā. Tas ir tāpēc, ka devas katru nedēļu atšķiras, un vienu nedēļu faktiski ir placebo tabletes bez hormoniem, kas ļautu ķermenim notīrīt sabiezināto dzemdes gļotādu menstruāciju laikā. Ir ļoti svarīgi, lai kontracepcijas tabletes tiktu lietotas katru dienu vienā un tajā pašā laikā un pareizā secībā; sievietes nekad nedrīkst aizņemties tabletes no drauga, jo tās var atšķirties no vienas devas, un tās izjauks sievietes ciklu, pakļaujot viņu grūtniecības riskam.
Lai gan kontracepcijas tabletes lieliski novērš grūtniecību, tās nenovērš nekādas seksuāli transmisīvās slimības (STS). Lai nodrošinātu aizsardzību pret STS un papildu apdrošināšanu pret grūtniecību, dzimumakta laikā vienmēr jālieto prezervatīvi. Pareiza kombinēta prezervatīvu un tablešu lietošana ievērojami samazinās grūtniecības iestāšanās risku un novērsīs inficēšanos ar potenciāli neārstējamu STS.