Kad aminopirīns tika lietots kā pretdrudža un pretsāpju līdzeklis, to izrakstīja saaukstēšanās, neirīta un reimatisma ārstēšanai, kā arī kā drudža mazināšanas līdzekli. Zāles darbojas kā nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis. Aminopirīna lietošana ir stingri atteikta, jo tas spēj izraisīt leikopēniju, kas pazīstama arī kā agranulocitoze vai granulopēnija. Leikopēnija izraisa dramatisku balto asins šūnu skaita samazināšanos, kas palielina nopietnu infekciju risku.
Ar 13C iezīmētais aminopirīns ir sastāvdaļa neinvazīvā elpas testā, ko izmanto citohroma P-450 vielmaiņas aktivitātes noteikšanai, kas palīdz novērtēt aknu darbību. Zāles ievada iekšķīgi, un aptuveni pēc divām stundām mēra zāļu koncentrāciju izelpā. Zāļu daudzums izelpā palīdz noteikt, vai persona cieš no aknu slimībām vai aknu bojājumiem.
Zāles spēj gandrīz pilnībā absorbēt ķermeņa kuņģa-zarnu traktā, ja tās tiek ievadītas iekšķīgi, kas padara to noderīgu aknu darbības pārbaudēs. Pēc uzsūkšanās tas tiek ātri apstrādāts un metabolizēts caur aknām. Ķermeņa siekalu mērīšana aptuveni 18 stundas pēc zāļu ievadīšanas palīdz noteikt, vai aknas ir veiksmīgi apstrādājušas un metabolizējušas zāles. Tas sniedz priekšstatu par aknu vispārējo darbības ātrumu un to spēju veiksmīgi metabolizēties.
Aknu funkcionālo pārbaudi var veiksmīgi atkārtot nedēļas laikā, ja nepieciešama papildu pārbaude. Aknu darbības testi, izmantojot aminopirīnu, ir ļoti veiksmīgi, lai noteiktu aknu enzīmu funkcijas cilvēkiem, kuri, iespējams, ir bijuši pakļauti šķīdinātāju iedarbībai. Zāļu spēcīgās pretdrudža un pretsāpju īpašības ir izraisījušas to lietošanu dažās pasaules vietās akūtas leikēmijas ārstēšanā. To izmanto kā salikto formulu.
Kā pretdrudža līdzeklis vai drudzi mazinošs līdzeklis ietekmē ķermeņa hipotalāmu. Zāles izraisa organisma dabiskās interleikīna izraisītās paaugstināšanās novēršanu, kas palīdz organismam pazemināt paaugstināto temperatūru. Zāles arī samazina prostaglandīnu sintēzi hipotalāmā. Tas tiek panākts, novēršot prostaglandīna dabisko ietekmi uz hipotalāmu un tā siltuma regulēšanas sensoriem.
Narkotiku aminopirīnu izmanto arī, lai mērītu slaucamo govju laktāciju un noteiktu normālu produkciju, nosakot zāļu uzsūkšanās ātrumu un ķermeņa ūdens daudzumu. Zāles ievada intravenozi. Govs asinis, urīns un piens tiek pārbaudīti 24 stundu laikā, lai noteiktu zāļu uzsūkšanās ātrumu.