Kas ir entakapons?

Entakapons ir starptautiskais nepatentētais nosaukums Comtan, recepšu medikamentam, ko lieto Parkinsona slimības ārstēšanai. Tas tiek definēts kā deģeneratīvs centrālās nervu sistēmas (CNS) traucējums, kas parasti saistīts ar motorisko prasmju samazināšanos, kas ietver palēninātu kustību un nekontrolējamu kratīšanu. Somijas farmācijas uzņēmums Orion Corporation izstrādā zāles. Cits farmācijas uzņēmums, Šveicē bāzēts Novartis International AG, to tirgo ar Comtan zīmolu.

Comtan termins, kas apzīmēts arī kā COMTan, ir cēlies no entakapona kā katehola-O-metiltransferāzes (COMT) inhibitora funkcijas. Tas nozīmē, ka tas neļauj fermentam katehola-O-metiltransferāzei noārdīt neirotransmitētājus, piemēram, dopamīnu, epinefrīnu un norepinefrīnu. Šīs vielas dažkārt dēvē par kateholamīniem, simpātiskās nervu sistēmas (SNS) hormoniem, kas palīdz regulēt reakciju uz stresu. Īpaši svarīgs ir dopamīns, jo Parkinsona slimība ir saistīta ar dopamīnu saturošu šūnu nāvi.

Tomēr pēc dažu pētnieku domām, lai entakapons vispār būtu efektīvs, tas ir jāapvieno ar karbidopu/levodopu – zāļu kombināciju, ko parasti tirgo ar zīmolu Sinemet. Orion un Novaris ražo un pārdod šīs zāles attiecīgi kā Stalevo. Šī kombinācija ir paredzēta, lai ārstētu Parkinsona slimības “nolietošanās” pazīmes pēc devas lietošanas, entakaponam palīdzot karbidopai/levodopas sasniegt smadzenes, lai palielinātu efektivitāti.

Entakaponu ražo kā 200 miligramu tableti un ir paredzēts iekšķīgai lietošanai. Zāles jālieto līdz astoņām reizēm dienā, un tās var uzņemt kopā ar ēdienu vai dzērienu vai bez tā. Cilvēkiem, kuri plāno lietot entakaponu, jāpastāsta saviem ārstiem, ja viņiem ir alerģija pret noteiktām zālēm, viņiem ir vai ir bijusi aknu slimība vai viņi cīnījās ar alkoholismu, plāno veikt operāciju vai plāno grūtniecību.

Ir svarīgi atzīmēt, ka entakaponu lieto, lai kontrolētu Parkinsona slimības pazīmes, nevis to izārstētu. Turklāt zāles var izraisīt tādas blakusparādības kā caureja, reibonis, miegainība un kuņģa-zarnu trakta problēmas, piemēram, sāpes vēderā un caureja. Nopietnākas blakusparādības ir apgrūtināta elpošana, apmulsis garastāvoklis, halucinācijas, augsts drudzis, muskuļu stīvums un vājums. Entakapons var arī izraisīt urīna iekrāsošanos brūngani oranžā krāsā, lai gan to neuzskata par kaitīgu pazīmi.

Saskaņā ar Amerikas Savienoto Valstu Pārtikas un zāļu pārvaldi (FDA) un Zāļu izpildes pārvaldi (DEA) no 2011. gada aprīļa entakapons ir neplānotas zāles. Tas nozīmē, ka tas neietilpst nevienā no farmaceitiskajām klasifikācijām, kas noteiktas Likumā par kontrolējamām vielām, ASV narkotiku politikā, kas pieņemta kā daļa no Visaptverošas narkotiku lietošanas novēršanas un kontroles likuma. Lai gan tas tika apstiprināts 2003. gadā, FDA sāka pārskatīt entakaponu 2010. gadā kā zāles, kas var palielināt prostatas vēža vai sirds un asinsvadu slimību attīstības risku.