Hlorokvīns ir zāles, ko plaši izmanto malārijas profilaksei un ārstēšanai. Dažās pasaules daļās tas joprojām ir efektīvs. Tomēr lielākajā daļā pasaules ir izveidojusies rezistence starp parazītiem, kas izraisa malāriju, īpaši pret lielāko celmu. Tagad šīs slimības ārstēšanai bieži izmanto citas zāles. Klorokvīnam piemīt arī nelielas pretimūnās īpašības, un to izmanto kā pretreimatisku līdzekli.
Malārija ir postoša slimība, kas katru gadu nogalina vienu miljonu cilvēku. To izraisa vairākas dažādas Plasmodium ģints parazītu sugas. Šie parazīti dzīvo sarkanajās asins šūnās (RBC), un parasti tie tiek izplatīti no viena cilvēka uz otru ar inficētu odu kodumu.
Malārijas parazīts darbojas, noārdot hemoglobīnu, galveno sarkano asins šūnu proteīnu. Tas tiek darīts, lai iegūtu aminoskābes, kas ir proteīnu celtniecības bloki. Viens no šīs stratēģijas sarežģījumiem ir tas, ka hemoglobīns satur hēmu — slāpekli saturošu savienojumu, kas saistās ar skābekli —, kas lielos daudzumos var būt toksisks. Parazīts koncentrē hēmu kristālos specializētā šūnu nodalījumā, ko sauc par vakuolu, kur tas netraucē šūnu vielmaiņu.
Hlorokvīns iedarbojas, izkliedējoties sarkanajās asins šūnās, parazītos un vakuolās. Tas tiek iesprostots vakuolā un reaģē ar hēma kristāliem. Šādā formā kristāliem nevar pievienot vairāk hema molekulu. Pēc tam hēms uzkrājas līdz toksiskai koncentrācijai un saindē parazītu.
Šis pretmalārijas līdzeklis tika plaši izmantots gadu desmitiem, neskatoties uz sākotnējām bažām par tā toksicitāti cilvēkiem. Ir izveidojusies rezistence pret šīm zālēm, īpaši ar parazītu Plasmodium falciparum, kas ir malārijas visbīstamākās formas izraisītājs. Šķiet, ka pastāv vairāki rezistences mehānismi, taču ir zināms, ka rezistentās parazītu formas ļoti efektīvi izvada hlorokvīnu no šūnām.
Lielākā daļa malārijas nāves gadījumu notiek Subsahāras Āfrikā. Tur rezistence pret malāriju ir endēmiska. Tomēr hlorokvīnu var izmantot tajās pasaules daļās, kur zāļu rezistence vēl nav apstiprināta. Tas ietver Karību jūras reģionu, Centrālameriku un Tuvo Austrumu daļas.
Hlorokvīns var būt ļoti efektīvs, ja to ievada malārijas profilakses kampaņas ietvaros piemērotā vietā. Ceļotāji tiek aicināti to lietot apmēram vienu līdz divas nedēļas pirms došanās uz reģionu, kur malārija ir endēmiska. Pēc tam to lieto katru nedēļu ceļojuma laikā un četras nedēļas pēc tam. Esošas slimības ārstēšanai to parasti lieto lielākās devās vairākas reizes dienā. Ir jāievēro daži piesardzības pasākumi, jo šīs zāles var būt diezgan toksiskas.
Hlorokvīna lietošanas laikā pacientiem regulāri jāpārbauda acis. Lai gan neskaidra redze ir izplatīta, zāles var būt toksiskas acīm un pat izraisīt aklumu, lai gan parasti tā ir tikai hroniskas lietošanas problēma. Daži cilvēki cieš no niezes, kas dažreiz ir pietiekami spēcīga, lai pārtrauktu ārstēšanu.
Kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumi ir bieži sastopama blakusparādība, un tā samazinās, ja zāles lieto ēdienreizes laikā. Zāles cimetidīns pastiprinās hlorokvīna iedarbību, iespējams, izraisot toksicitāti, tāpēc no tā jāizvairās. Drošības nolūkos pacientiem jākonsultējas ar ārstu par jebkādām zālēm vai augu piedevām, kas tiek lietotas kopā ar šo pretmalārijas līdzekli.