Fulvestrants ir zāles, ko lieto, lai ārstētu sievietes pēcmenopauzes periodā, kam ir hormonu receptoru pozitīvs metastātisks krūts vēzis. AstraZeneca plc, farmācijas uzņēmums, kas atrodas Londonā, tirgo zāles kā Faslodex. Amerikas Savienoto Valstu Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA), kas ir atbildīga par valsts farmācijas regulēšanu, apstiprināja fulvestrantu 25. gada 2002. aprīlī.
Hormonu receptoru pozitīvs metastātisks krūts vēzis ir definēts kā krūts vēzis, kas balstās uz hormoniem, lai vairotu audzējus un ļautu tam izplatīties uz citām ķermeņa daļām. Fulvestranta gadījumā tas iedarbojas pret estrogēnu, kas ir primārais sieviešu dzimuma hormons. Kā estrogēnu receptoru antagonists tas bloķē hormona aktivitāti vēža šūnu augšanā.
Fulvestrantu īpaši lieto krūts vēža pacientēm, kurām nav bijusi menstruālā asiņošana vismaz 12 mēnešus pēc kārtas. Cilvēki vēršas pie šīm zālēm, ja citi medikamenti nav bloķējuši estrogēnu. Tas ietver tamoksifēnu, zīmola Nolvadex, kas darbojas arī kā estrogēnu receptoru antagonists.
AstraZeneca arī ražo un tirgo tamoksifēnu, kas ir bijis standarta antiestrogēnu līdzeklis hormonu receptoru pozitīva krūts vēža ārstēšanai sievietēm pirmsmenopauzes periodā. Tomēr atšķirībā no fulvestranta, tamoksifēns darbojas arī kā agonists, kas nozīmē, ka tas izraisa reakciju no šūnām, saistoties ar to receptoriem. Tas ir pretējs antagonista darbībai, kas faktiski bloķē agonistu.
Fulvestrants tiek ražots kā 250 miligramu šķīdums 5 milimetru šļircē. Zāļu ievadīšanai nepieciešama intramuskulāra injekcija ar 500 mg devu. Process ilgst vienu līdz divas minūtes un ietver katras sēžamvietas puses injicēšanu ar šļirci. Tas tiek darīts trīs reizes pirmajā mēnesī ar diviem 14 dienu intervāliem un vienu reizi katrā nākamajā mēnesī. Tā bioloģiskais pusperiods — laiks, kad medikamentam jāzaudē puse no savām farmakoloģiskām spējām — tiek reģistrēts kā 40 dienas.
Šīs zāles ir atbildīgas par gandrīz diviem desmitiem blakusparādību. Visizplatītākie ir apetītes zudums, aizcietējums, caureja, reibonis, galvassāpes, slikta dūša, svīšana, sāpes vēderā un vemšana. Nopietnākas blakusparādības, kurām nepieciešama tūlītēja ārsta uzmanība, ir sāpes krūtīs, izsitumi, elpošanas problēmas un pietūkums ķermeņa augšdaļā.
FDA klasificē fulvestrantu kā piederošu grūtniecības kategorijai D, ņemot vērā augļa risku grūtniecēm. Tas nozīmē, ka, lai gan ārsti var ieteikt to lietot, mārketinga ziņojumos, izmeklējumos vai cilvēku kontrolētos pētījumos ir būtiski pierādījumi par risku cilvēka auglim. Grūtniecības D kategorija ir viena no smagākajām FDA augļa riska klasifikācijas sistēmas kategorijām, kas ir otrajā vietā pēc X kategorijas.