Kas ir selektīvs estrogēnu receptoru modulators?

Selektīvs estrogēnu receptoru modulators, kas pazīstams arī kā SERM, ir savienojums, kas iedarbojas uz hormonu receptoriem, kurus aktivizē 17β-estradiols, ko biežāk dēvē par estrogēnu. Selektīvie estrogēna receptoru modulatori ir aktīvi daudzos dažādos ķermeņa audos, ļaujot tiem plašā mērogā mērenēt estrogēna iedarbību. Dažos gadījumos selektīvs estrogēna receptoru modulators var darboties kā agonists, savienojums, kas izraisa kādu bioloģisku reakciju, saistoties ar receptoru. Citos gadījumos selektīvs estrogēna receptoru modulators darbojas kā antagonists, molekula, kas nomāc reakciju, saistoties ar receptoru. Selektīvas estrogēnu receptoru molekulas var darboties kā agonisti vai antagonisti atkarībā no konkrētā audu veida, kurā tās atrodas.

Estrogēni ir ļoti svarīgi savienojumi, kas visvairāk darbojas kā sieviešu dzimuma hormoni. Viņi pilda dažādas funkcijas, sākot no garīgās veselības uzturēšanas līdz ūdens, nātrija un citu vielu līdzsvaram organismā. Lai gan tas ir nepieciešams veselības uzturēšanai, estrogēnu nelīdzsvarotība var izraisīt arī veselības problēmas, piemēram, krūts vēzi un osteoporozi. Daudzu krūts vēža formu augšanai un izplatībai ir nepieciešama pastāvīga estrogēna piegāde, un osteoporozi parasti izraisa estrogēna deficīts. Nav nekas neparasts, lai ārstētu abus šos nosacījumus, izmantojot selektīvu estrogēna receptoru modulatoru.

Piemēram, tamoksifēns ir selektīvs estrogēnu receptoru modulators, kas darbojas kā estrogēnu receptoru antagonists krūts audos. Ārstēšana ar tamoksifēnu var ievērojami palēnināt estrogēnu receptoru pozitīvu krūts vēža formu progresēšanu, kas ātri aug ar estrogēna piegādi. Tas tiek darīts, bloķējot receptoru vietas krūts audos, kuras parasti aktivizē estrogēns. Tamoksifēnam ir arī labvēlīga blakusparādība: tas darbojas kā agonists kaulu audos. To var izmantot osteoporozes apkarošanai, jo tā agonistiskās īpašības veicina kaulu blīvuma palielināšanos.

Selektīva estrogēnu receptoru modulatora izmantošana ārstēšanā var izraisīt dažas negatīvas sekas, jo tās var darboties kā agonisti vai antagonisti dažādās ķermeņa daļās. Lai gan noteikts selektīvs estrogēnu receptoru modulators var novērst viena veida vēzi, tas savukārt var veicināt citu. Tiem var būt arī destabilizējoša ietekme uz cilvēka garīgo veselību, jo tie ietekmē estrogēna daudzumu visā organismā, un estrogēns ir ļoti svarīgs garīgās veselības uzturēšanā.