Kas ir receptoru agonisti?

Ķermenī receptorus var stimulēt vai inhibēt ar ķermeņa ražotām ķīmiskām vielām, endogēniem agonistiem; vai tie, kas ir sveši vai ražoti citur, eksogēni agonisti. Endogēno agonistu piemēri ir dabiski sastopami hormoni, piemēram, insulīns, un neirotransmiteri. Neirotransmiteri ir ķermeņa ražotas ķīmiskas vielas, kuras atbrīvo nervu šūnas, lai pārraidītu nervu impulsus no vienas nervu šūnas uz otru. Neirotransmiteru piemēri ir adrenalīns un dopamīns.

Receptoru agonistu spēja ietekmēt receptoru aktivitāti ir tas, kas padara tos atšķirīgus no receptoru antagonistiem. Receptoru antagonisti var arī saistīties ar receptoriem, taču tie nekādā veidā neietekmē receptoru vai tā darbību. Daudzumu, ko receptoru agonists ietekmē mērķa receptora aktivitāti, sauc par tā efektivitāti. Receptoru agonistiem ir plašs efektivitātes spektrs.

Visā efektivitātes spektrā ir četri dažādu receptoru agonistu līmeņi, kas tiek klasificēti atkarībā no tā, cik lielā mērā tie ietekmē receptoru, kad tie saistās ar tiem. No lielākās līdz mazākajām grupām ir šādas: superagonists, pilns agonists, daļējs agonists un apgrieztais agonists. Superagonists parasti ir eksogēns receptoru agonists. Kad tas saistās ar receptoru un aktivizē to, tas izraisa lielāku reakciju nekā šī receptora endogēnais agonists. Citiem vārdiem sakot, šūnas reakcija ir lielāka par 100%, kad superagonists saistās ar mērķa receptoru.

Pilni receptoru agonisti izraisa pilnu šūnas efektivitāti vai aktivitāti, kad tie saistās ar receptoru. Šāda veida agonisti var būt endogēni vai eksogēni. Endogēno un eksogēno agonistu piemēri, kas ir pilnvērtīgi agonisti, ir attiecīgi endorfīni un morfīns. Endorfīni ir dabiski ķermeņa ražoti pretsāpju līdzekļi, kas saistās ar opioīdu receptoriem, kas atrodas centrālajā nervu sistēmā. Morfīns ir spēcīgs pretsāpju līdzeklis, kas iegūts no opija magonēm, kas atdarina endorfīnu darbību un aktivizē arī opioīdu receptorus.

Daļēji agonisti saistās ar mērķa receptoru, bet tikai izraisa daļēju šūnas aktivitātes pieaugumu, salīdzinot ar pilnajiem vai endogēnajiem agonistiem. Visbeidzot, apgrieztais agonists saistās ar receptoru, bet tā vietā, lai to aktivizētu, tas izraisa pretējo. Apgrieztie agonisti darbojas pilnīgā pretstatā pilnajiem vai endogēnajiem agonistiem, šūnā izraisot pretēju efektu, salīdzinot ar to, kad pilnais vai endogēnais agonists aktivizēja receptoru.