Kādi ir dažādi daļējo agonistu veidi?

Daļēju agonistu var uzskatīt par saprātīgu, bet mazāk nekā ideālu, kas ir piemērots attiecīgajam receptoram. Saistoties, tas piepilda receptoru un faktiski bloķē receptoru atvērtību jebkurai citai vielai vai ligandam. Tomēr tas nesaistās pilnībā un nevar izraisīt pietiekami lielas izmaiņas receptorā, lai veicinātu maksimālu reakciju. Tas izraisa agonistisku efektu, jo tiek nosūtīts signāls, lai gan tas pēc būtības ir vājāks nekā tas, ko izraisa pilns agonists. No otras puses, tas izraisa antagonistisku efektu, pilnībā bloķējot vielas vai liganda iedarbību, kas varētu konkurēt par receptora vietu.

Daļējus agonistus bieži izmanto opiātu atkarības un abstinences ārstēšanā. Hroniskiem opiātu lietotājiem neizbēgami attīstās augsta tolerance pret opioīdu medikamentiem. Tas notiek tāpēc, ka smadzenes reaģē uz regulāru piesātinājumu opiātu receptoru vietā, palielinot vairāk receptoru, kas pēc tam ir jāaizpilda, lai lietotājs sajustu zāļu iedarbību. Lietotājam kļūst neiespējami aizpildīt visas receptoru vietas, un šajā brīdī viņš vai viņa piedzīvos sāpīgu izņemšanu. Buspirons darbojas, daļēji saistoties ar opiātu receptoriem, kas mazina abstinences simptomus, neizraisot eiforiju.

Aripiprazolu, citu daļēju agonistu, lieto šizofrēnijas ārstēšanai, izmantojot dopamīna 2 (D2) receptoru. Tradicionālāki antipsihotiskie medikamenti darbojas, pilnībā bloķējot D2 vietu, kas izraisa pozitīvu šizofrēnijas simptomu, piemēram, halucināciju un maldu, pārtraukšanu. Tomēr, pilnībā bloķējot D2 receptoru, pacienti var zaudēt spēju sajust baudu, ko sauc par anhedoniju, kļūt depresīviem vai ciest no šizofrēnijas negatīvo simptomu saasināšanās. Šīs nevēlamās blakusparādības var mazināt, izmantojot tādas zāles kā aripiprazols, nevis pilnus agonistus, jo tie saistās ar receptoru vietu vājāk un faktiski ļauj pietiekami daudz dopamīna aktivācijas, lai novērstu negatīvas reakcijas.