Lielākā daļa narkotiku iedarbojas uz ķermeni, izmantojot receptorus. Receptori ir olbaltumvielas, kas parasti atrodas uz šūnu virsmas. Pēc šo receptoru saistīšanas zāles var izraisīt šūnas reakciju vai neļaut citiem savienojumiem izmantot šo receptoru. Antagonistu zāļu klase ietilpst pēdējā kategorijā, efektīvi nodrošinot, ka šūna nereaģē uz aktivizējošiem savienojumiem, kas pazīstami kā agonisti, to klātbūtnē. Šie agonisti var ietvert citas zāles vai smadzeņu dabiskās komunikācijas ķīmiskās vielas, ko sauc par neirotransmiteriem.
Atkarībā no antagonistu zāļu rakstura tās var radīt savu iedarbību dažādos veidos. Konkurētspējīgi antagonisti saistās ar to pašu receptora vietu kā agonisti un novērš šo agonistu saistīšanos. Cits veids, nekonkurējoši antagonisti, saistīs citas receptora daļas. Kad tie ir saistīti, tie var samazināt receptoru spēju aktivizēties vai pat neļaut tiem vispār aktivizēties, kamēr antagonists ir klāt. Lielākā daļa antagonistu ir atgriezeniski un galu galā iziet no ķermeņa, taču neliels skaits šo vielu ir neatgriezeniskas, izraisot paliekošus efektus pēc to lietošanas.
Zāļu antagonistiem ir daudz medicīnisku pielietojumu. Viena antagonistu zāļu grupa, beta blokatori, galvenokārt saistās ar receptoru vietām, ko sauc par beta adrenerģiskajiem receptoriem. Parasti šie receptori ļauj neiromediatoram epinefrīnam tos saistīt un liek šūnām nodot elektroķīmiskos ziņojumus darbībā, kas pazīstama kā izšaušana. Epinefrīna pārmērīga aktivitāte šajos receptoros dažkārt ir daļa no hipertensijas un citiem medicīniskiem stāvokļiem. Beta blokatori, darbojoties kā antagonisti, neļauj epinefrīnam iedarboties, tādējādi mazinot hipertensijas simptomus.
Dažas garīgās slimības var reaģēt uz ārstēšanu ar antagonistiskām zālēm. Šķiet, ka, piemēram, šizofrēnija ir saistīta ar neirotransmitera dopamīna patoloģiskām aktivitātēm. Antipsihotiskie līdzekļi dažreiz darbojas kā dopamīna antagonisti un var atvieglot dažas halucinācijas un izmainītas domas, ko izraisa šis traucējums. Tomēr ne visus šizofrēnijas simptomus var ārstēt ar antagonistiskām zālēm.
Vēl viena receptoru antagonistu funkcija ir zāļu pārdozēšanas ārstēšana. Opioīdu pretsāpju līdzekļi lielās devās var izraisīt komu vai nāvi, bet opioīdu antagonisti, piemēram, naloksons, var mainīt šo efektu. Naloksons konkurē ar opioīdiem par receptoru vietu un neļauj šīm zālēm pareizi darboties pēc tā ievadīšanas. Benzodiazepīna pārdozēšanu dažreiz var ārstēt līdzīgā veidā ar citām zālēm, kas konkurētspējīgi saistās ar to pašu receptoru, kas pazīstams kā flumazenils.