Beta blokatorus izmanto sportā, lai mazinātu cilvēka trauksmes fiziskās izpausmes, neitralizē adrenalīnu, kas traucē veiktspēju sportā. Beta blokatoru izmantošana sportā galvenokārt aprobežojas ar uz precizitāti orientētām darbībām, piemēram, loka šaušanu un šaušanu. Tādas aktivitātes kā vingrošana, golfs un niršana var būt noderīgi beta blokatori, jo nelielas fiziskas kļūdas var būtiski ietekmēt sportista vispārējo sniegumu. Daudzi sportisti gūst labumu no papildu nervozitātes, ko nodrošina adrenalīns, tāpēc šādos gadījumos beta blokatori var nebūt priekšrocība. Ņemot vērā netaisnīgo priekšrocības, ko sportā nodrošina beta blokatori, šīs zāles ir aizliegtas daudzās profesionālās sporta aktivitātēs.
Beta blokatoru medicīniska lietošana vairumā gadījumu ir saistīta ar augstu asinsspiedienu. Šāda veida zāles var palēnināt cilvēka sirdsdarbību un mazināt spriedzi muskuļos. Cilvēki izmanto beta blokatorus, sportojot, lai sasniegtu tādu pašu fizisko stāvokli. Lēnāka sirdsdarbība un samazināta roku trīce ir liela priekšrocība tādos sporta veidos kā loka šaušana un šaušana, daļēji tāpēc, ka cilvēks var šaut precīzāk starp sirdspukstiem. Precizitāti uzlabo arī muskuļu sasprindzinājuma samazināšanās, kas atgriež spēlētāja ķermeni viņa vai viņas relaksējošākajā prakses stāvoklī.
Bieži vien ir grūtāk saprast beta blokatoru priekšrocības sportā tādām aktivitātēm kā vingrošana. Lai gan vingrošana ir ļoti atlētiska aktivitāte, tā ir arī ļoti vērsta uz precizitāti. Beta blokatori var uzlabot vingrotāja spēju noturēt piezemēšanos vai saglabāt līdzsvaru.
Tādos sporta veidos kā futbols vai basketbols, kuri ir ļoti fiziski, beta blokatori faktiski var būt trūkums. Sportistiem, kuri piepūlas, lietojot šīs zāles, bieži ir slikta dūša vai vājums. Tādējādi beta blokatori faktiski samazina sniegumu spraigos sporta veidos. Lai gan daži basketbola un futbola aspekti prasa augstu precizitātes pakāpi, sportisko spēju trūkums parasti netiek uzskatīts par tirdzniecības vērtu.
Pastāv daži strīdi par to, vai beta blokatoru lietošana sportā patiešām ir neētiska. Beta blokatori neuzlabo veiktspēju tādā pašā veidā kā tādas zāles kā steroīdi vai amfetamīni. Šīs zāles nepadara sportistus stiprākus un nedod viņiem spējas, kas viņiem dabiski nepiemītos. Faktiski sportisti, kuri izmanto beta blokatorus sportā, var veikt tikpat labi kā praksē, neņemot vērā laimīgo pārtraukumu. Iespējams, beta blokatoru sniegtās sportiskās priekšrocības varētu interpretēt kā vakara spēles laukumu sportistiem, kuri cieš no ārkārtējas trauksmes zem spiediena.