Metadona vēsture aizsākās Vācijā Otrā pasaules kara laikā un sākotnēji tika izstrādāta kā pretsāpju līdzeklis. Pirmo reizi sintezētas 1939. gadā, zāles tika atstātas malā līdz pēc kara, kad ASV sāka ķīmiskās vielas testēšanu. 1968. gadā pēc gadiem ilgiem izmēģinājumiem kā pretsāpju līdzeklis un ar daudzu zīmolu nosaukumiem, metadona vēsture liecina, ka tas tika veiksmīgi izmantots opiātu atkarības ārstēšanai ASV. Metadona lietošanas vēsturē šīs zāles ir attīstījušās no injicējamās zāles tabletē un pēc tam šķidrumā.
1930. gadu ēras Vācijā zinātnieki strādāja pie potenciālas zāles, kas atvieglotu kaujas lauka traumu sāpes un palīdzētu pārvaldīt sāpes, vienlaikus evakuējot upurus no kaujas lauka. Metadona vēsture liecina, ka šīs pārbaudes tika pārtrauktas un galu galā tika apturētas, iestājoties karš, atstājot zāļu testēšanu un izmēģinājumus nepilnīgus. Līdz ar Otrā pasaules kara beigām amerikāņi nokļuva ēka, kurā atradās patents un zāļu ieraksti, ko tolaik sauca par Polamidonu. Amerikāņi sāka testēt šo narkotiku 1947. gadā un galu galā pārdēvēja ķīmisko vielu Dolophine.
Saskaņā ar pārskatiem, kas detalizēti apraksta metadona vēsturi, amerikāņu farmācijas uzņēmums Eli-Lilly veica agrākos narkotiku testus Amerikā ar nosaukumu Dolophine no latīņu vārda sāpes, “dolor” un franču vārda, kas apzīmē beigas, “fin”. ”. Vairāki cilvēki uzskatīja, lai arī nepareizi, ka metadona nosaukšanas vēsturē Dolofīns tika izmantots kā sava veida atzinība Ādolfam Hitleram. Pagājušā gadsimta piecdesmitajos gados metadona vēsturē ir parādīts, ka šīs narkotikas gandrīz nemaz neizmantoja vai par to nebija ieinteresētas. Tikai 1950. gadsimta 1960. gados daktere Marija Nīsvandere un Dr. Vincents Dole atklāja šīs zāles medicīnas žurnālos un nolēma tās izmēģināt ar heroīna atkarīgiem pacientiem.
Šķiet, ka šīs zāles, kas tagad nosauktas par metadonu, cīnās ar heroīna atkarīgā indivīda abstinences simptomiem, vienlaikus neizraisot atkarību. Lietojot metadonu opiātu atkarīgajiem, tolerance attīstījās arī lēni, un metadons, šķiet, ir maigāks aknām, nierēm un citām cilvēka ķermeņa daļām nekā ne tikai heroīns, bet arī citas narkotikas, ko izmantoja, lai cīnītos pret atkarību. Lietojot kā dzērienu, metadona tabletes vai kristālus izšķīdina glāzē ūdens vai aromatizēta dzēriena un pacients to iekšķīgi uzņem.