Aesculus hippocastanum jeb zirgkastaņa koka sēklas, lapas, miza un ziedi satur vairākas farmakoloģiski aktīvas augu ķīmiskās vielas. Visas zirgkastaņas auga daļas tiek uzskatītas par ārkārtīgi indīgām, un pirms iekšējas lietošanas no tām ir jāizņem toksīni — šis process ir vajadzīgs visiem komerciāli pieejamiem zirgkastaņas lapu ekstraktiem. Šos detoksificētos ekstraktus pārsvarā izmanto vēnu mazspējas, stāvokļa, par kuru ir būtiski pierādījumi, kas liecina par to efektivitāti, ārstēšanā, kā arī hemoroīdiem, pietūkušām vēnām, pazemina cukura līmeni asinīs, caureju, drudzi, klepu, dismenoreju, psoriāzi, prostatas palielināšanos, malārija, sarkanā vilkēde, ādas čūlas un dizentērija. Lai gan zirgkastaņa sēklas ir medicīnā visbiežāk izmantotās daļas, zirgkastaņas lapas tiek uzskatītas par īpašu līdzekli pret menstruāciju sāpēm, ekzēmu, klepu, locītavu sāpēm, osteoartrītu un mīksto audu pietūkumu, kas saistīts ar sastiepumiem un lūzumiem.
Ir izstrādāti vairāki patentēti ekstrakti un preparāti, kuros izmanto zirgkastaņa lapas vai sēklas, lai ārstētu sāpes, potīšu pietūkumu, niezi, nakts krampjus kājās, smaguma sajūtu un varikozas vēnas, kas parasti saistītas ar venozo mazspēju. Cellu-Var®, Variclear®, Reparil®, Varicare®, Varicosin®, VeinAway® un Venastat® satur no 16 līdz 20 procentiem triterpēna saponīnu — galvenokārt alfa-aescīnu, beta-aescīnu, kriptoaescīnu un prosapogenīnu. Tiek uzskatīts, ka kopā ar bioflavonoīdiem kvercetīnu un kempferolu, dažiem antioksidantiem proantocianidīniem un asinis šķidrinošiem kumarīniem fraksīnu un pavietīnu šīs ķīmiskās vielas ir atbildīgas par zirgkastaņas lapu un sēklu tonizējošo ietekmi uz asinsrites sistēmu.
Ekstrakti vai zirgkastaņa lapas dažiem pacientiem var izraisīt veselības komplikācijas. Dažas no šīm komplikācijām ir kuņģa-zarnu trakta kairinājums, palielināts litija izvadīšanas ātrums no organisma, dažu antikoagulantu iedarbības pastiprināšanās vai noteiktu cukura diabēta zāļu cukura līmeni asinīs samazinošo īpašību pastiprināšana. Blakusparādības parasti ir vieglas un ietver niezi, sliktu dūšu un kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumus. Šīs blakusparādības parasti var kontrolēt, samazinot devu.
Amerikas Savienoto Valstu Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) nav novērtējusi zirgkastaņa nekaitīgumu vai efektivitāti kā hroniskas vēnu mazspējas vai jebkura cita veselības stāvokļa ārstēšanas līdzekli. Toksiskā asinis šķidrinošā eskulīna klātbūtnes dēļ no 2011. gada FDA augu vispār nav atzinusi par drošu. Tomēr saskaņā ar Dabisko zāļu visaptverošo datu bāzi zirgkastaņa tiek uzskatīta par efektīvu vismaz īstermiņā hroniskas vēnu mazspējas ārstēšanā.