Lai gan ķīmijterapijai tiek izmantotas simtiem dažādu zāļu, tās visas ietilpst dažās kopīgās kategorijās. Alkilējošie līdzekļi un topoizomerāzes inhibitori uzbrūk vēža šūnu DNS, neļaujot tām vairoties un palēninot audzēja augšanu. Antimetabolīti bloķē vēža šūnu spēju izmantot pārtiku enerģijas iegūšanai un sintezēt DNS. Šūnu dalīšanos var apturēt, izmantojot vinca alkaloīdus. Citotoksiskās antibiotikas, kas pazīstamas arī kā antraciklīni, traucē RNS sintēzi un DNS reprodukciju šūnās.
Daži no galvenajiem ķīmijterapijas ķīmisko vielu veidiem ir alkilētāji, tostarp zāļu klase, kas pazīstama kā nitrozourīnvielas. Šīs zāles iedarbojas, bojājot DNS vēža šūnās, īpaši sintēzes fāzē, tādējādi tās nespēj vairoties un izplatīties. Tās var ievadīt pacientiem intravenozi vai dažos gadījumos var lietot iekšķīgi. Šīs kategorijas narkotikas ir ciklofosfamīds, cisplatīns un mehloretamīns.
Topoizomerāzes inhibitori ir vēl viena ķīmiska viela, ko bieži izmanto ķīmijterapijā. Tāpat kā sārmaini līdzekļi, tie bojā vēža šūnu DNS, iznīcinot to spēju vairoties. Galvenā atšķirība ir tā, ka topoizomerāzes inhibitori darbojas šūnas reprodukcijas laikā, nevis pēc tam. Taksols un topotekāns ir šāda veida zāles, kuras galvenokārt ievada intravenozi.
Antimetabolīti ir cita veida ķīmiskas vielas, ko bieži izmanto vairāku vēža veidu ārstēšanā. Tie atdarina purīnus, vielu, kas nepieciešama DNS izveidošanai šūnu reprodukcijas sintēzes fāzē. Tas aptur vēža šūnu normālu attīstību, padarot tās nespējīgus vairoties. Tie arī kavē vēža šūnu spēju izmantot barības vielas enerģijas iegūšanai. 6-merkaptopurīns un 5-fluoruracils ir šāda veida ķīmijterapijas zāļu piemēri, ko var lietot iekšķīgi vai ievadīt IV.
Vēl viena plaši izmantoto ķīmijterapijas ķīmisko vielu grupa ir augu alkaloīdi, īpaši tie, kas pazīstami kā vinca alkaloīdi. Šīs vielas iedarbojas uz vēža šūnām to metafāzes laikā, saistoties ar olbaltumvielām, kas nepieciešamas veiksmīgai šūnu dalīšanai. Šīs zāles parasti tiek ievadītas caur IV, un tās ietver vinkristīnu un vinblastīnu.
Antraciklīnus, kas ir pretaudzēju antibiotikas, var lietot arī dažādu vēža veidu ķīmijterapijas laikā. Tie darbojas, bloķējot RNS sintēzi un neļaujot DNS virknēm atkārtoti pievienoties viena otrai, iznīcinot vēža spēju augt un vairoties. Šīs kategorijas ķīmiskās vielas ir mitoksantrons, doksorubicīns un daunorubicīns. Šīs zāles parasti ievada intravenozi, jo tām var būt kaitīga ietekme uz audiem, kas nav asinis.