Pirms nimesulīda devas noteikšanas ārsti parasti ņem vērā pacienta vecumu un veselības stāvokli, kā arī zāles, ko pacients lieto. Nimesulīda iespējamās kaitīgās ietekmes dēļ var būt nepieciešama devas pielāgošana pacientiem, kuri lieto noteiktus recepšu medikamentus, vai personām ar sirds vai nieru darbības traucējumiem. Daudzas valstis ir uzskatījušas, ka zāles nav drošas lietošanai pārtikā, un ierobežojušas to pieejamību veterinārajai lietošanai.
Farmācijas uzņēmumi nimesulīdu klasificē kā ciklooksigenāzes-2 (COX-2) inhibitoru. COX-2 un citi COX enzīmi ražo hormonu prostaglandīnu, kas ir atbildīgs par iekaisuma reakcijām. Lai gan nimesulīds darbojas līdzīgi citiem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL), tas arī kavē histamīna izdalīšanos. Nimesulīda ķīmiskais sastāvs atšķiras no citiem NPL, jo sulfonamīda ķēde aizstāj parasto karbonāta sastāvdaļu.
Zāles parasti darbojas kā pretsāpju, pretiekaisuma un drudzi mazinošs līdzeklis, un to lietojumi ietver akūtu sāpju un sāpju, kas saistītas ar dismenoreju vai osteoartrītu, ārstēšanu. Tipiskā nimesulīda deva pieaugušajiem ir 100 miligrami, ko lieto divas reizes dienā. Bērni, kas vecāki par 12 gadiem, parasti saņem nimesulīda devu 5 miligramus uz katru ķermeņa svara kilogramu, sadalot divās vai trīs devās dienā. Pētījumi liecina, ka, ilgstoši lietojot, palielinās iespējamu dzīvībai bīstamu blakusparādību risks, un pētnieki iesaka pacientiem nelietot zāles ilgāk par divām nedēļām.
Federālās zāļu regulēšanas aģentūras apšaubīja nimesulīda drošību, jo pētījumi un pacientu ziņojumi liecina par lielāku aknu toksicitātes risku, lietojot zāles, salīdzinot ar citiem NPL. Šo atklājumu dēļ vairāk nekā 100 valstis pārtrauca lietot medikamentus cilvēkiem, un nimesulīds nav pieejams Kanādā, Apvienotajā Karalistē un Amerikas Savienotajās Valstīs. Lai gan dažas valstis atļauj nimesulīda lietošanu, brīdinājuma etiķetes norāda, ka pacienti ar sirds, nieru vai aknu slimībām nedrīkst lietot šīs zāles.
Biežas nimesulīda blakusparādības ir caureja, vemšana, reibonis un galvassāpes. Dažiem pacientiem parādās sarkani, niezoši izsitumi uz ādas. Personām, kurām ir alerģija pret sēru saturošiem medikamentiem, var būt smaga reakcija uz šīm zālēm. Nopietnākas nevēlamās blakusparādības ietver iespējamu kuņģa-zarnu trakta asiņošanu un izmainītas recēšanas spējas, ko izraisa trombocītu adhēzijas samazināšanās. Šis risks palielinās gados vecākiem pacientiem novecošanās procesa un dažādu citu medikamentu dēļ, kas dažiem no šiem pacientiem ir nepieciešami.
Ārsti var mainīt nimesulīda devu gados vecākiem pacientiem, un zāles nav ieteicamas pacientiem, kuriem ir kuņģa darbības traucējumi. Nimesulīda devu var ietekmēt arī NPL kombinācija ar citām zālēm. Medikamenti, kas mijiedarbojas ar nimesulīdu, ir ciklosporīns, digitalis un litijs. Mijiedarbības medikamentu sarakstā ir arī metotreksāts un fenitoīns. Visi šie preparāti konkurē ar nimesulīdu par metabolismam nepieciešamajiem enzīmiem, kas var samazināt vai paaugstināt nimesulīda vai citu medikamentu līmeni asinīs.