Vispārīgi runājot, anastrozola primārais lietojums vīriešiem ir estrogēna, galveno sieviešu dzimuma hormonu, ražošanas nomākšana. Šīs zāles bieži izraksta kā hormonālo terapiju sievietēm, kuras cieš no krūts vēža pēcmenopauzes stadijā, bet retos gadījumos, kad krūts vēzis slimo vīrietis, anastrozols var būt arī ārstēšanas iespēja. Anastrozola lietošanu bieži novēro arī kultūristiem, kuri vēlas saglabāt savu vīrišķo un muskuļoto ķermeni, īpaši tiem, kuri, iespējams, lieto steroīdus. Anastrozols var būt arī daļa no ārstēšanas vīriešiem, kuri cieš no prostatas vēža.
Estrogēna, īpaši hormona estradiola, nomākšana bieži ir nepieciešama vīriešiem, kuriem ir hormonālie traucējumi. Paaugstināts sievišķā hormona līmenis vīriešiem var izpausties kā ginekomastija vai krūšu augšana vīriešiem un hipogonādisms vai samazināta sēklinieku funkcija. Sliktākos gadījumos pārmērīgs estrogēnu daudzums vīriešiem var palielināt prostatas vēža un sirds un asinsvadu slimību risku. Anastrozola parakstīšana vīriešiem šādās situācijās ir parādījusi būtisku estradiola līmeņa pazemināšanos un līdz ar to arī simptomu un risku samazināšanos.
Estrogēnu nomākšana ir arī svarīgs faktors krūts vēža ārstēšanā, jo pētījumi ir pierādījuši, ka krūts vēža šūnas faktiski barojas ar estrogēnu, lai vairotos un pasliktinātu vēzi. Anastrozols neļauj hormonam androgēnam, vīriešu dzimuma hormonam, pārvērsties estrogēnā, tādējādi samazinot estrogēna līmeni organismā. Anastrozols vīriešiem parasti ir izplatīta ārstēšanas iespēja vīriešiem krūts vēža slimniekiem, jo gan sieviešu, gan vīriešu krūts vēža veidi ir patoloģiski līdzīgi.
Vēl viens anastrozola lietojums vīriešiem ir, lai saglabātu jaudīgu un apjomīgu ķermeņa uzbūvi kultūristiem, īpaši tiem, kuri lieto anaboliskos steroīdus. Viena no steroīdu funkcijām ir tāda, ka tie atdarina dabiski sastopamā testosterona darbību, kā rezultātā palielinās proteīna līmenis, muskuļu palielināšanās un spēka uzlabošanās. Ironiski, ka pārmērīgs testosterona un testosteronam līdzīgu zāļu līmenis liek ķermenim pārvērst vīrišķos hormonus estradiolā, kas var izraisīt tādu sieviešu īpašību attīstību kā krūtis un tauku aizture. Kultūristi cīnās pret šo hormona pārveidi, izmantojot anastrozolu, taču lietošana bieži tiek nepareizi izmantota un var radīt vairāk nelabvēlīgu ietekmi.
Ir novērots arī, ka hormoni palielina prostatas vēža gadījumu skaitu, īpaši gados vecākiem pacientiem vai tiem, kuriem slimība ir progresējošā stadijā. Pacientiem bieži tiek nozīmētas zāles, kas samazina testosterona līmeni, lai novērstu vēža izplatīšanos, taču daži pētījumi liecina, ka estrogēns var arī palielināt prostatu un veicināt vēža augšanu. Ārsti izraksta anastrozolu, lai nodrošinātu zema estrogēna līmeņa uzturēšanu, jo īpaši tāpēc, ka gados vecākiem vīriešiem palielinās estrogēna līmenis.