Lai gan estrogēns bieži ir hormons, kas vairāk saistīts ar sievietēm, ir vairāki iemesli, kāpēc tamoksifēnu, zāles, ko lieto estrogēna iedarbības bloķēšanai, var lietot vīriešu ārstēšanai. Vīriešus, kuriem ir krūts vēzis, bieži ārstē ar tamoksifēna kursu. Var būt noderīgi arī apturēt vai mainīt stāvokli, ko sauc par ginekomastiju, kad pusaudžu zēnu vai vīriešu krūšu audi aug un dažreiz kļūst neērti. Vēl viens lietošanas veids ir tamoksifēns vīriešiem, kuri lieto anaboliskos steroīdus, lai bloķētu lielo estrogēna daudzumu, ko viņu organisms ražo, tiklīdz viņi pārtrauc to lietošanu.
Viens no galvenajiem tamoksifēna lietojumiem vīriešiem ir krūts vēža ārstēšana. Lai gan šis vēža veids vīriešiem ir diezgan reti sastopams, lielākā daļa vīriešu saslimst ar audzējiem, kas ir pozitīvi estrogēnu receptoriem, kas nozīmē, ka estrogēns veicina to augšanu. Tā kā tamoksifēns ir selektīvs estrogēnu receptoru modulators jeb SERM, tas palīdz novērst estrogēna saistīšanos ar šo audzēju proteīniem un tādējādi kavē to augšanu. To var izmantot situācijās, kad vēzis ir agrīnā stadijā, kā arī tad, kad tas ir progresējis un metastizējies uz citām ķermeņa daļām.
Ārsti tamoksifēnu lieto arī vīriešiem, kuri cieš no ginekomastijas, kur krūtis palielinās un bieži vien sāp vai jūtas. Šis stāvoklis var rasties zēniem pubertātes laikā vai pieaugušiem vīriešiem, un to var izraisīt vairāki iemesli, tostarp normālas pubertātes hormonu izmaiņas, noteiktu medikamentu lietošana vai citu slimību, piemēram, prostatas vēža un HIV/AIDS, ārstēšana. Cēlonis var būt arī vienkārši nezināms. Lai gan pusaudžu zēniem ginekomastija var izzust pati vai izzust, kad medicīniskas problēmas izzūd vai zāles tiek pārtrauktas, tai var būt nepieciešama ārstēšana, ja tā turpinās ilgu laiku vai kļūst pārāk neērta vai neērti pacientam. Šeit var būt noderīgs tamoksifēna kurss, lai gan tas jālieto diezgan drīz pēc ginekomastijas parādīšanās, jo parasti tas nav noderīgi, ja stāvoklis ir bijis gadu vai ilgāk.
Vēl viena iespējamā tamoksifēna lietošana vīriešiem ir noteiktas anabolisko steroīdu negatīvās ietekmes apturēšana. Kultūristi un citi sportisti, kuri lieto steroīdus, lai uzlabotu sniegumu, nomāc hormona androgēna ražošanu, un viņu ķermenis var kompensēt estrogēna pārprodukciju. Tas var izraisīt ginekomastiju un citas negatīvas sekas, kuras tamoksifēns var palīdzēt bloķēt.