Antiestrogēns ir viela, kas neļauj šūnām ražot vai izmantot estrogēnu, sieviešu dzimuma hormonu. To sauc arī par estrogēnu blokatoru. Daži zinātnieki uzskata, ka antiestrogēni var samazināt krūts vēža šūnu augšanu, kas var novērst vai samazināt krūts vēža smagumu. Daži kultūristi izmanto arī antiestrogēnu produktus, lai palielinātu muskuļu masu.
Antiestrogēnus parasti iedala divās grupās: selektīvie estrogēnu receptoru modulatori (SERM) un aromatāzes inhibitori. SERM veicina antiestrogēnu iedarbību organismā, manipulējot ar estrogēnu receptoriem, kavējot estrogēnu aktivitāti dažās ķermeņa daļās. Aromatāzes inhibitori samazina estrogēnu hormonu veidošanos vai sintēzi.
SERM parasti izmanto kā alternatīvu hormonu aizstājterapijai (HAT), kas izmanto estrogēnu, lai ārstētu menopauzes simptomus, kas ir pastāvīga sievietes menstruālā cikla pārtraukšana. Lai gan HAT var palielināt krūts vēža un asins recekļu risku, SERM tiek uzskatītas par drošāku alternatīvu sievietēm, kurām jau ir šo slimību risks. SERM var arī samazināt osteoporozes risku, kas ir izplatīta menopauzes komplikācija.
Pašlaik menopauzes ārstēšanai tiek izmantoti seši SERM veidi. Klomifēns inhibē estrogēnu aktivitāti hipotalāmā, smadzeņu daļā, kas atrodas tieši virs smadzeņu stumbra. Femarelle, kas iegūta no sojas pupiņām, ietekmē kaulu un smadzeņu audus. Ormeloksifēns, raloksifēns un tamoksifēns ietekmē kaulu, dzemdes un krūšu audus. Toremifēnu lieto arī, lai kavētu estrogēnu veidošanos, lai gan pētnieki nav norādījuši, uz kuriem audiem tas ir vērsts, lai kavētu estrogēnu aktivitāti.
Aromatāzes inhibitorus parasti lieto krūts vēža ārstēšanai. Estrogēns var izraisīt vēža krūts šūnu augšanu, bet aromatāzes inhibitori novērš šī hormona veidošanos. Tas var palīdzēt novērst krūts vēža progresēšanu un kļūstot smagākam, un galu galā to ir grūtāk ārstēt. To lieto arī, lai novērstu steroīdu pārvēršanos par estrogēnu, kas var ierobežot muskuļu augšanu kultūristiem. Tas var arī novērst sēklinieku saraušanos un krūšu audu augšanu vīriešiem, kas parasti rodas steroīdu pārmērīgas lietošanas gadījumā.
Aromatāzes inhibitorus iedala divās kategorijās, ko sauc par neatgriezeniskiem steroīdiem inhibitoriem un nesteroīdiem inhibitoriem. Neatgriezeniski steroīdie inhibitori pastāvīgi saistās ar aromatāzi, kas palīdz radīt estrogēnu hormonus. Nesteroīdie inhibitori nesaistās ar aromatāzi, bet tomēr var kavēt tās spēju radīt estrogēnu. Nesteroīdos inhibitorus lieto vairāk nekā steroīdos inhibitorus.
Tiek ziņots, ka abi antiestrogēnu veidi samazina krūts vēža risku un var atvieglot menopauzes simptomus. Tomēr antiestrogēnu piedevu lietošana var izraisīt dažas blakusparādības. Pinnes, pastiprināta dzimumtieksme un sejas apmatojuma augšana ir bieži ziņots par blakusparādībām gan vīriešiem, gan sievietēm. Sievietēm var attīstīties arī vīriešiem raksturīga plikpaurība, apmatojums uz krūtīm un vēdera, kā arī menstruālā cikla izmaiņas.