Biotransformācija ir dzīvībai būtisks process, ko virza ķīmiskas reakcijas cilvēka ķermenī, kas ietver viena veida vielu pārvēršanu citā. Kā vielmaiņas dzinējspēks tas ļauj barības vielas pārvērst organismam veselīgās vielās, farmaceitiskās zāles pārvērst par aktīvām sastāvdaļām, kas ārstē noteiktus stāvokļus, un toksiskās vielas sadalīties mazāk toksiskos savienojumos pirms to nonākšanas. var novērst. Biotransformācija visbiežāk notiek aknās, bet tā notiek arī nierēs, plaušās, ādā un zarnās.
Biotransformācijas procesus nodrošina nepārtraukts ķīmisko reakciju klāsts, kas notiek organismā. Vairumā gadījumu šādus procesus izraisa fermenti, kas darbojas kā bioķīmisko reakciju katalizatori. Svarīgas reakcijas ir tās, kas apstrādā cukuru. Veselības apstākļi, kas ietekmē noteiktu enzīmu spēju veikt nepieciešamo reakciju, vai problēmas, kas izraisa šo enzīmu trūkumus, var izraisīt iedzimtus defektus, neiroloģiskus trūkumus un dažādas slimības.
Fermenti mijiedarbojas dažādos un sarežģītos veidos. Dažas no tām ietekmē tikai vienu ķīmisku reakciju, savukārt citas izraisa reakcijas uz molekulām ar noteiktu struktūru, piemēram, aminogrupām, fosfātu vai metilgrupām. Citi ir vērsti uz strukturālo ķīmisko saiti neatkarīgi no tā, kāda veida molekulas ir klāt. Metabolisma ķīmiskie procesi tiek sadalīti biotransformācijas fāzes veidā.
I fāzes procesi, piemēram, oksidēšanās un hidrolīze, mijiedarbojas ar specifiskām toksiskām vielām. Šīs toksiskās vielas pēc tam var tikt tieši izvadītas vai tālāk pārveidotas. II fāzes biotransformācijas iedarbojas uz vielām, kurām ir bijusi pirmā fāze un kuras ir pārvērstas starpstāvoklī, kas satur hidroksilgrupas, karboksilgrupas, aminogrupas vai citas reaktīvas ķīmiskas grupas. Vielai pievieno vēl vienu molekulu, lai padarītu to ūdenī šķīstošāku un vieglāk izvadāmu no organisma. Šāda veida reakcija ir svarīga glikozes apstrādē un izvadīšanā.
Biotransformāciju var būtiski ietekmēt dozēšana, ko ietekmē tas, par ko konkrētā viela tiek pārveidota un cik daudz katalizatora tiek izlietots, apstrādājot noteiktu tās daudzumu. Vecumam ir arī ietekme, jo jauniem un veciem cilvēkiem vielmaiņas spējas ir lēnākas. Uzturs, slimības, ķīmisko vielu klātbūtne, kas ietekmē noteiktus enzīmus, un ģenētika arī būtiski ietekmē biotransformāciju.