Kas ir statīnu zāles?

Statīnu zāles ir zāles, ko lieto, lai samazinātu lipīdu un lipoproteīnu līmeni serumā. Zināms arī kā statīni, statīnu zāles darbojas, nomācot HMG-CoA reduktāzi, enzīmu, kas iesaistīts holesterīna ražošanā. Šī enzīma darbības bloķēšana stimulē arī noteiktus proteīnu receptorus, kas atrodas uz šūnu virsmas, lai tie saistās ar cirkulējošiem zema blīvuma lipoproteīniem (ZBL), lai tos varētu saturēt un sagremot aknās. Tā kā augsts ZBL holesterīna līmenis ir saistīts ar arteriālo aplikuma veidošanos, statīnu zāles ir īpaši noderīgas cilvēkiem, kuriem ir sirds slimību risks. Tomēr ir pierādījumi, kas liecina, ka statīnu zāles var arī palīdzēt novērst nieru slimības, artrītu, osteoporozi, demenci (piemēram, Alcheimera slimību) un noteiktus vēža veidus.

Statīnu zāles ražo vai nu sintētiski, vai iegūst kā fermentācijas substrātu vai organiska savienojuma oksidēšanas blakusproduktu. Tomēr viena no statīnu zālēm, kompaktīns, dabiski sastopama sarkanajos rauga rīsos, jo tajā ir Penicillium citrinum, kas ir pelējuma veids. Tomēr, tā kā kompaktīns ir saistīts ar vairākām nevēlamām blakusparādībām, to neizmanto kā lipīdu līmeni pazeminošu līdzekli. Tā vietā to izmanto, lai ražotu citu statīnu, ko sauc par pravastatīnu. Faktiski kompaktīna sintēze ir vienīgais veids, kā iegūt pravastatīnu.

Lovastatīns bija pirmais no statīnu medikamentiem, ko apstiprinājusi ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA). Tāpat kā vairākas citas šīs klases zāles, to iegūst fermentācijas ceļā, šajā gadījumā no sēnītes Aspergillus terreus. Faktiski, tāpat kā kompaktīns, tas dabiski atrodams arī sarkanajos rauga rīsos. Lovastatīns tiek tirgots ar vairākiem zīmoliem, tostarp Mevacor® un Altocor®.

Statīnu zāļu holesterīna līmeni pazeminošā iedarbība tiek novērota ļoti īsā laikā, parasti tikai septiņu dienu laikā. Tomēr statīnu terapija ne vienmēr ir pastāvīgs risinājums. Faktiski, ja vien netiek veiktas izmērāmas dzīvesveida izmaiņas, ļoti iespējams, ka ZBL holesterīna līmenis atkal palielināsies, ja terapija tiek pārtraukta. Tāpēc lielākajai daļai pacientu, kuri tiek ārstēti ar statīnu zālēm, ir jāturpina lietot medikamentus visu atlikušo mūžu.

Lai gan noteiktiem cilvēkiem statīnu terapijas ieguvumi veselībai ir skaidri redzami, šīs zāles rada risku. Pirmkārt, statīnu zāļu kombinācija ar citām zālēm palielina rabdomiolīzes risku – stāvokli, kam raksturīga muskuļu šūnu sadalīšanās. Šī zāļu mijiedarbība var rasties ar citām lipīdu līmeni pazeminošām zālēm, piemēram, gemfibrozilu, ar noteiktām antibiotikām (ti, eritromicīnu) vai pretsēnīšu līdzekļiem, piemēram, ciklosporīnu. Turklāt statīnu zāles var izraisīt īslaicīgas blakusparādības, visbiežāk sliktu dūšu, caureju un sāpes muskuļos un locītavās. Šīs zāles dažkārt var palielināt enzīmu veidošanos aknās, kas palielina aknu bojājumu risku un prasa regulāru enzīmu līmeņa uzraudzību.