GABA A receptori ir atrodami neironos, kas reaģē uz neirotransmitera gamma-aminosviestskābi (GABA). Šie receptori atvieglo GABA inhibējošo darbību, mazinot neironu uzliesmošanas iespējamību un nomierinošu efektu uz neiroloģisko funkciju. Muskuļu tonusu un krampju aktivitāti regulē GABA iedarbība. Papildus neirotransmiteram daudzas zāles, kas darbojas kā anestēzijas līdzekļi vai muskuļu relaksanti, darbojas, saistoties ar GABA A receptoriem.
Inhibējošs neirotransmiters, GABA, ir atrodams daudzu augstāku dzīvnieku smadzenēs, un aptuveni 40% no visām zīdītāju sinapsēm ir tā receptori. Atbrīvots no neirona sinapsē, telpā, kur sazinās divas nervu šūnas, GABA saistās ar blakus esošās šūnas receptoriem. GABA A receptori, kas atrodas šūnu membrānā, ir jonotropi vai kanālu receptori. Kad GABA saistās ar tiem, tie nedaudz atveras, veidojot kanālu negatīvi lādētu jonu ieplūšanai šūnā, mainot tās lādiņu un samazinot tās elektrisko uzbudināmību un spēju sazināties ar citām šūnām.
Ir dažādi GABA A receptoru apakštipi, kuru atsevišķo olbaltumvielu apakšvienību sastāvs atšķiras. Tā kā šis receptors ir vairāku svarīgu sedatīvu zāļu mērķis, no kurām katra saistās ar dažādām receptoru daļām, farmakologi ir klasificējuši GABA A apakštipus atkarībā no veidiem, kā tiem saistās dažādi savienojumi. Piemēram, benzodiazepīni, muskuļu relaksantu klase, saistās ar īpašām olbaltumvielu vietām uz GABA receptoriem, kas atšķiras no tām, kuras aktivizē pats neirotransmitera GABA. Arī etanolam un dažiem anestēzijas līdzekļiem ir savi saistošie proteīni, kas atrodas uz GABA A receptoriem.
GABA A receptori ir svarīgas neironu atgriezeniskās saites cilpu daļas, kas uzrauga un līdzsvaro nervu reakcijas visā ķermenī un pārbauda ierosinošo neirotransmiteru ietekmi. GABA atgriezeniskā saite kontrolē muskuļu tonusu, kavējot spastiskas nekontrolētas kustības. Kad muskuļu relaksanti saistās ar GABA A receptoriem, tie aptur krampjus un spazmas, aktivizējot šo atgriezeniskās saites cilpu. Tā kā GABA parasti ir nomierinoša iedarbība, šīs zāles var izraisīt arī miegainību un samazināt smalko motoriku.
Regulējot nervu inhibīciju centrālajā un perifērajā nervu sistēmā, GABA kontrolē, kad un kur neironi ir aktīvi. Tas nozīmē, ka tad, kad neironi tiek satraukti visā smadzenēs, piemēram, epilepsijas lēkmju gadījumā, GABA receptoru aktivizēšana aptur lēkmi. Šādi darbojas barbiturāti un dažas citas pretkrampju zāles, kā arī prettrauksmes zāles, kas aktivizē GABAA receptorus. Daži cilvēki lieto GABA uztura bagātinātājus, lai mazinātu trauksmi, lai gan nav skaidrs, cik liela daļa raidītāja var šķērsot hematoencefālisko barjeru, lai iedarbotos smadzenēs.