Neirotransmiteri, piemēram, glutamāts, acetilholīns, serotonīns, dopamīns, norepinefrīns un gamma-aminosviestskābe (GABA), smadzenēs ir svarīgi signālu pārraidei starp neironiem. Jo īpaši GABA ir galvenais inhibējošais neirotransmiters. Tas nozīmē, ka GABA loma smadzenēs ir neitralizēt uzbudinošu neirotransmiteru, piemēram, acetilholīna, darbību, veicināt relaksāciju un samazināt smadzeņu darbību. Kad GABA smadzenēs sasniedz līmeni, kas ir zem normas vai ja GABA darbība ir traucēta, neironi kļūst pārmērīgi uzbudināti, izraisot pārmērīgu muskuļu kontrakciju un nemiera sajūtu.
GABA smadzenēs ir visaugstākā koncentrācija tādās vietās kā hipotalāms, hipokamps un garoza. Neironus atdala nelielas telpas, ko sauc par sinapsēm, caur kurām komanda vai signāls pārvietojas, lai sasniegtu nākamo neironu. Neironi nav fiziski saistīti; tāpēc GABA kā smadzeņu neirotransmiters darbojas kā molekulārais tilts. Jo īpaši GABA saistās ar GABA receptoriem neirona plazmas membrānā, kā rezultātā hlorīda joni iekļūst nervu šūnā vai kālija joni no nervu šūnas. Apmēram 30 līdz 40% nervu sinapses ir GABA.
GABA loma smadzenēs relaksācijas veicināšanā un ierosmes kavēšanā ir svarīga, lai saprastu, kāpēc zāles, kas uzlabo GABA darbību, tiek izmantotas vairāku neiroloģisku vai psiholoģisku traucējumu ārstēšanai. Piemēram, krampju laikā smadzeņu garozā ir pārmērīga aktivitāte. Lai kontrolētu krampjus, tiek dotas zāles, kas iedarbojas uz GABA receptoriem, un šo GABAerģisko zāļu vai GABA analogu piemēri ir benzodiazepīni, piemēram, diazepāms. Citas zāles, kas simulē GABA darbību, ir flumanezils, barbiturāti un alkohols. No otras puses, kofeīns neitralizē GABA darbību, tāpēc kafija uztur cilvēkus nomodā un aktīvi.
Citi GABA lietojumi ietver miega ciklu uzlabošanu un asinsspiediena pazemināšanu. Trauksmes traucējumi var gūt labumu arī no GABAergic zālēm. GABA var sniegt simptomātisku muguras sāpju un artrītu atvieglojumu, un to var izmantot arī kā muskuļu tonusa regulatoru.
Cilvēkiem, kuriem ir GABA deficīts, to var ievadīt uztura bagātinātāja veidā 200 mg formās. Tas ir pieejams tabletēs un kapsulās, un to var lietot četras reizes dienā atkarībā no ārsta norādījumiem. GABA parasti nenonāk no asinīm uz smadzenēm, bet tas var nonākt netālu no smadzeņu telpām, ko sauc par sirds kambariem. Ir teikts, ka, ja to lieto iekšķīgi, GABA smadzenēs var palielināt augšanas hormona un prolaktīna līmeni, jo tas ietekmē hipofīzi.