Pretlīdzeklis benzodiazepīna pārdozēšanas gadījumā ir benzodiazepīna receptoru antagonists flumazenils. Zāles drīkst lietot tikai pārdozēšanas gadījumos, ja uzņemtā ķimikālija ir no benzodiazepīnu grupas zālēm, kas ietver sedatīvus līdzekļus, piemēram, klonazepāmu, lorazepāmu un diazepāmu. Flumazenils ir vienīgais atzītais efektīvais antidots benzodiazepīna pārdozēšanas gadījumā, lai gan tirgū ir arī citas benzodiazepīna receptoru antagonistu zāles, kas ārstē tādas slimības kā epilepsija. Iemesls, kāpēc šīs alternatīvās antagonistu zāles nedarbojas efektīvi kā antidots benzodiazepīna pārdozēšanas gadījumos, nav skaidrs, taču tiek uzskatīts, ka tas ir saistīts ar hlorīda kanālu aktivāciju un to samazināto afinitāti pret receptoriem, kas ir tieši saistīti ar benzodiazepīna pārdozēšanu.
Akūta benzodiazepīna pārdozēšana tiek uzskatīta par neatliekamo medicīnisko palīdzību, jo tā var izraisīt smagu elpošanas nomākumu, komu un nāvi. Pētījumi liecina, ka pēc tam, kad pacients ir ievietots slimnīcā, lai ārstētu, nāve ir reta, kad tiek ievadīts pretlīdzeklis benzodiazepīna pārdozēšanai. Mirstības līmenis un antidota saindēšanās ar benzodiazepīniem neefektivitāte ievērojami palielinās, ja vienlaikus tiek uzņemti vairāki depresīvi līdzekļi, piemēram, alkohols un opiāti kopā ar benzodiazepīniem. Daudzi pacienti, kuri tiek ievietoti slimnīcā ar saindēšanos ar benzodiazepīniem, bieži vien neapzinās būtisku risku, ja zāles tiek sajauktas ar alkoholu. Benzodiazepīnu grupa ir arī bēdīgi slavena ar savu spēju palielināt nāves iespējamību cilvēkiem, kuri pārdozējuši.
Flumazenils darbojas kā pretlīdzeklis benzodiazepīna pārdozēšanas gadījumā, jo tas konkurē ar zālēm par gamma-sviestskābes (GABA) receptoru vietām. Pārmērīga GABA receptoru stimulēšana izraisa bīstamus pārdozēšanas simptomus, piemēram, elpošanas nomākumu un ārkārtēju miegainību, un flumazenils spēj saistīties ar vietām, kas vēl netiek lietotas, kā arī noņemt vai “izsist” benzodiazepīna zāļu molekulas, kas jau ir nostiprinātas. . Flumazenils labi darbojas akūtās aprūpes apstākļos, jo pēc injekcijas zāļu iedarbība sākas tikai pēc vienas līdz divām minūtēm. To var arī atkārtoti ievadīt pēc vajadzības, ja benzodiazepīna darbība ir ilgstoša.
Saindēšanās ar benzodiazepīniem gadījumos līdztekus pretlīdzekļa flumazenila ievadīšanai ieteicami arī citi atbalstoši pasākumi. Pirms injekcijas ieteicams atbalstīt elpceļus, ja ir nepieciešama mākslīgā elpināšana alerģiskas reakcijas dēļ pret pretlīdzekli. Pacientiem, kuri ir atkarīgi no benzodiazepīniem, flumazenila lietošana var izraisīt smagu abstinences sindromu, kas bieži vien arī jāārstē ar papildu terapiju.