Antiandrogēni ir hormonu receptoru antagonisti. Šie savienojumi darbojas, bloķējot androgēnu jeb vīriešu dzimuma hormonu bioloģisko iedarbību, kavējot šūnu saistīšanās vietas vai konkurējot par tām. Nomācot testosterona spēju saistīties, šie androgēnu antagonisti samazina kopējo testosterona veidošanos organismā.
Ārsti izraksta antiandrogēnus, lai ārstētu dažādas problēmas, tostarp prostatas vēzi, pūtītes un vīriešu plikpaurību. Tie ir pierādījuši panākumus policistisko olnīcu sindroma (PCOS) ārstēšanā, un tos parasti izmanto, lai atvieglotu hirsutisma vai pārmērīgas matu augšanas simptomus. Tos lieto transseksuālas sievietes dzimuma maiņas terapijas laikā un vīriešu seksuālo traucējumu ārstēšanai. Dažas reģistrētas dzimumnoziedznieku programmas likumpārkāpējiem ievada antiandrogēnus, lai samazinātu dzimumtieksmi un atkārtotu nodarījumu risku.
Prostatas vēža ārstēšanas laikā antiandrogēni samazina testosterona veidošanos. Hormonu receptoru antagonistus bieži ievada pirms un pēc staru terapijas. Kombinācijā ar citām hormonu terapijām antiandrogēni palēnina prostatas vēža progresēšanu un var mazināt sāpes, ja vēzis ir izplatījies tuvējos kaulos. Pētījumi liecina, ka androgēnu antagonistu lietošana palielina izdzīvošanas līmeni vīriešiem, kuriem ir diagnosticēts prostatas vēzis.
Ir divu veidu šie antiandrogēni: tīri jeb nesteroīdie un steroīdie. Flutamīds ir tīra antiandrogēna piemērs. Tā ir viena no primārajām zālēm, kas tiek izrakstītas prostatas vēža ārstēšanas laikā un samazina pārmērīgu androgēnu līmeni sievietēm ar PCOS.
Spironolaktons ir klasificēts kā steroīdu androgēnu antagonists. Šo diurētisku līdzekli parasti izraksta hirsutisma ārstēšanai. Sievietēm, kas cieš no PCOS, bieži vien veiksmīgi samazinās pūtītes vai matu izkrišanas simptomi. Lietojot šīs zāles vīriešiem, tās nedrīkst papildināt ar kālija piedevu, lai samazinātu hiperkaliēmijas risku vai neparasti augstu kālija līmeni asinīs.
Ketokonazols, vēl viens parasti izrakstītais antiandrogēns, darbojas kā plaša spektra pretsēnīšu līdzeklis. Tādas zāles kā finasterīds un dudasterīds ārstē vīriešu plikpaurību. Citi sintētiskie steroīdu antiandrogēni ir iekļauti kontracepcijas tabletēs.
Antiandrogēnu terapijas izraisītās blakusparādības ir slikta dūša, caureja, samazināta dzimumtieksme, erekcijas grūtības, zems sarkano asins šūnu skaits, krūšu palielināšanās un aknu darbības traucējumi. Ilgstoša lietošana var izraisīt osteoporozi — slimību, kuras rezultātā kauli kļūst trausli un viegli lūzt.
Antiandrogēni grūtniecības laikā ir absolūti kontrindicēti. Pētījumi skaidri parāda, ka vīriešu dzimuma augļi, kas dzemdē pakļauti androgēnu antagonistu iedarbībai, cieš no pastāvīgas demaskulinizācijas. Blakusparādības, kas novērotas vīriešu skaita pētījumos, ietver dzimumorgānu anomālijas, piemēram, hipospadijas un falla šķeltni, dzimumakta dziedzeru neesamību vai samazināšanos un sprauslu aizture.