Ievadot intramuskulāras vai intravenozas injekcijas veidā, ārsti parasti lieto fosfenitoīnu slimnīcas apstākļos ģeneralizētu krampju un krampju īslaicīgai ārstēšanai. Ķirurgi var arī ievadīt zāles, lai novērstu vai apturētu krampjus neiroķirurģijas laikā. Fosfenitoīna nātrija sāls, kas tiek uzskatīts par priekšzāļu vai ķīmisko prekursoru, prasa vielmaiņas procesus, kas dabiski notiek organismā, lai to pārveidotu par fenitoīnu. Epilepsijas lēkmju ārstēšana parasti nav ieteicama personām ar nieru vai aknu darbības traucējumiem, jo pacientiem var rasties toksicitāte vai orgānu bojājumi.
Pēc vielmaiņas procesa, kas pārvērš fosfenitoīnu par fenitoīnu, līdz 99 procentiem zāļu saistās ar plazmas olbaltumvielām, albumīnu. Pilnīga pārveide pēc intravenozas ievadīšanas notiek aptuveni divu stundu laikā, savukārt konversija pēc intramuskulāras injekcijas var ilgt līdz četrām stundām. Fosfenitoīna darbība un iedarbība parasti atdarina perorālā fenitoīna farmakoloģiju.
Pēc ievadīšanas fosfenitoīns darbojas kā nātrija kanālu blokators uz nervu šūnu virsmas. Ja šie kanāli paliek atvērti pārāk ilgi, pārāk daudz nātrija jonu iziet cauri, izraisot strauju stimulējošu neirotransmiteru plūsmu. Tie, savukārt, ļauj pārmērīgam kalcija daudzumam iekļūt šūnās, izraisot toksisku efektu, kas izraisa konvulsīvu un krampju darbību. Ierobežojot nātrija jonu piekļuvi, fosfenitoīns novērš ķīmiskās ķēdes reakcijas, kas veicina šūnu hiperstimulāciju un bojājumus iespējamo toksisko apstākļu dēļ. Medikamentu iedarbība uz jonu regulēšanu var apdraudēt pacientus ar noteiktiem sirdsdarbības traucējumiem.
Fosfenitoīns parasti vājina vadīšanas sistēmu sirds ātrijos un sirds kambaros, saasinot simptomus pacientiem, kuriem diagnosticēta sirds slimība, un veicinot iespējamu dzīvībai bīstamu stāvokli. Ievadot intravenozi pietiekami lielās devās, zāles arī izraisa hipotensiju. Tā kā zāļu metabolisms notiek aknās, cilvēkiem ar aknu darbības traucējumiem var būt dzelte, orgānu palielināšanās un limfmezglu pietūkums. Pacientiem var rasties arī anēmija, jo zāles samazina sarkano un balto asins šūnu skaitu, kā arī trombocītus.
Veselības aprūpes sniedzējiem var būt nepieciešama periodiska asins analīze, lai uzraudzītu šūnu skaitu, taču pacientiem jāziņo par jebkādām neparastām zilumu vai asiņošanas pazīmēm. Fosfors ir fosfenitoīna metabolisma blakusprodukts, kas apdraud pacientus ar nieru darbības traucējumiem. Bieža blakusparādība, kas saistīta ar zālēm, ir reakcijas injekcijas vietā, ko izraisa zāļu augsta sārmainība. Tipiskas reakcijas ir arī galvassāpes, reibonis, slikta dūša un iespējama vemšana. Pēc ievadīšanas cilvēkiem jāievēro piesardzība, stāvot vai ejot, jo zāles var izraisīt fiziskās koordinācijas trūkumu.