Grelīna receptori ir struktūras, kas saistās ar hormonu grelīnu un atrodas uz hipofīzes šūnu virsmām. Hipofīze atrodas smadzeņu pamatnē, kur tā ražo vairākus svarīgus hormonus, kas kontrolē ķermeņa dzīvībai svarīgās funkcijas. Lai gan par grelīnu joprojām nav zināms daudz, tiek uzskatīts, ka hormons ir iesaistīts apetītes regulēšanā un tauku metabolismā. Ir zināms, ka, ja grelīna receptorus stimulē, saistoties ar tiem, hipofīze izdala augšanas hormonu. Grelīna receptori ir atrodami citās smadzeņu daļās, tostarp hipotalāmā, kas pārraida informāciju starp smadzenēm un hipofīzi.
Ilgi pirms hormona grelīna pirmās atpazīšanas tika atklāti grelīna receptori. Sākotnēji tie bija pazīstami kā augšanas hormona sekrēcijas stimulējošie receptori, jo to visievērojamākā iezīme, kad tie tiek stimulēti, bija izraisīt augšanas hormona sekrēciju. Tikai vēlāk, kad grelīns tika atrasts un nosaukts, receptori ieguva savu specifiskāko nosaukumu. Grelīnu galvenokārt ražo kuņģis, un ir zināms, ka līmenis paaugstinās, kad cilvēki gavē, un samazinās pēc ēšanas. Lai gan nav pilnībā saprotams, kas kontrolē grelīna sekrēciju kuņģī, ir zināms, ka hormoni leptīns un estrogēns ietekmē tā izdalīšanos.
Grelīna receptoru aktivizēšana izraisa ne tikai augšanas hormona izdalīšanos, bet arī citus efektus organismā. Kad grelīns saistās ar receptoriem hipotalāmā, vietās, kuras, kā zināms, ir saistītas ar apetītes kontroli, palielinās izsalkuma sajūta. Ir zināms arī, ka grelīna receptoru aktivācija samazina tauku audos uzglabāto tauku izmantošanu organismā. Abi šie efekti, kas saistīti ar grelīna darbību, mēdz izraisīt aptaukošanos. Tiek uzskatīts, ka grelīna receptoru antagonistu izstrāde — zāles, kas saistās ar grelīna receptoriem un bloķē tos, varētu nodrošināt noderīgu aptaukošanās ārstēšanu.
Pētījumos ar cilvēkiem un žurkām tika atklāts, ka grelīnam ir svarīga loma tajās smadzeņu sistēmās, kas padara noteiktu uzvedību atalgojošu un predisponē cilvēkus atkarību attīstībai. Tika konstatēts, ka atkarības no saldajiem ēdieniem un alkohola ir saistītas ar paaugstinātu grelīna līmeni. Alkohola un saldu ēdienu lietošana ir saistīta ar grelīna receptoru aktivāciju tādās smadzeņu daļās kā hipokampā. Tiek uzskatīts, ka tas izraisa ķīmiskus procesus, kurus indivīds uzskata par izdevīgiem. Kad pētnieki izmantoja antagonistus, lai bloķētu grelīna receptorus, viņi atklāja, ka alkohola un saldo ēdienu patēriņa līmenis samazinājās.