Kas ir histamīna receptoru antagonists?

Histamīna receptoru antagonists, ko biežāk dēvē par H2 receptoru antagonistu, ir zāļu grupa, kas bloķē histamīna darbību kuņģī. Tas darbojas, netieši samazinot kuņģa skābes veidošanos, ko izdala kuņģa gļotādas parietālās šūnas. To visbiežāk lieto kuņģa-zarnu trakta problēmu, piemēram, peptiskās čūlas slimības un gastroezofageālās refluksa slimības (GERD) ārstēšanai.

Histamīnu kuņģī ražo enterohromafīnam līdzīga šūna (ECL). Pēc tam histamīns saistās ar parietālajām šūnām specializētās receptoru vietās, ko sauc par H2 receptoru vietām. Šī saistīšanās stimulē skābes sekrēciju kuņģī. Parasti kuņģa skābe, ko sauc par kuņģa skābi, palīdz sadalīt pārtikas daļiņas. Ja ir pārmērīgs kuņģa skābes daudzums, var rasties bojājumi gan kuņģī, gan barības vadā, kā tas ir GERD gadījumā.

Kuņģa skābes veidošanos var samazināt ar histamīna receptoru antagonistu. Histamīna receptoru antagonists saistās ar H2 receptoru vietām parietālajās šūnās, un tas savukārt bloķē histamīna saistīšanos ar parietālo šūnu. Tā rezultātā parietālās šūnas netiek stimulētas un ražo mazāk kuņģa skābes. Histamīna receptoru antagonisti tikai daļēji samazina kuņģa skābi, parasti par aptuveni 50-80%.

Ir vairāki apstākļi, kādos tiek lietots histamīna receptoru antagonists. Visbiežāk sastopamā problēma ir dispepsija, ko parasti sauc par gremošanas traucējumiem vai kuņģa darbības traucējumiem. Tos var lietot arī peptisku čūlu slimību, stresa čūlu un GERD, ko biežāk dēvē par grēmas, gadījumos. Ietekme parasti ilgst sešas līdz desmit stundas, kas dod viņiem priekšrocības salīdzinājumā ar antacīdiem līdzekļiem, kas ilgst tikai vienu līdz divas stundas.

Pieejamās histamīna receptoru antagonistu formas ir famotidīns, cimetidīns, ranitidīns un nizatidīns. Pirmo, cimetidīnu, 1960. gadu vidū izveidoja Smith, Kline & French, tagad pazīstams kā GlaxoSmithKline. Pirmo reizi tas tika pārdots 1976. gadā ar zīmolu Tagamet®. Tie visi ir pieejami bezrecepšu veidā, tas ir, bez receptes.

Lielākā daļa histamīna receptoru antagonistu blakusparādību ir retāk sastopamas un parasti ir vieglas. Cimetidīna blakusparādības ir diezgan reti, taču var būt mijiedarbība ar citām zālēm. Ranitidīnam un nizatidīnam var būt arī mijiedarbība, taču tā ir retāk sastopama nekā ar cimetidīnu. Lai gan tie ir pieejami bezrecepšu veidā, vienmēr ir ieteicams konsultēties ar ārstu, lietojot citas zāles, lai izvairītos no nevēlamām blakusparādībām.
Lai gan joprojām tiek izmantoti histamīna receptoru antagonisti, to popularitāte lielā mērā ir apsteigusi protonu sūkņa inhibitorus. Protonu sūkņa inhibitori darbojas, bloķējot kuņģa skābes veidošanos, bet ir efektīvāki un tiem ir mazāk blakusparādību. Abi ir efektīvāki nekā antacīdi, kas izšķīdina tikai skābi, kas pašlaik atrodas kuņģī.