Histamīna antagonists ir zāles, kas saistās ar noteiktiem ķīmiskā vēstneša histamīna receptoriem un novērš šīs ķīmiskās vielas ietekmi uz ķermeni. Dažas no šīm zālēm, ko sauc arī par antihistamīna līdzekļiem, mazina vazodilatāciju, kas izraisa tādus izplatītus alerģijas simptomus kā iesnas un pietūkums. Šīs sērijas agrīnajām zālēm bija arī plaša ietekme uz nervu sistēmu, tostarp sedācija, bet vēlākie bija specifiskāki. Vēl viena histamīna antagonistu grupa novērš kuņģa skābes sekrēciju un tiek izmantota gremošanas traucējumu ārstēšanai.
Histamīns ir modificēta aminoskābes histidīna forma, kas palielina asinsvadu caurlaidību imūnsistēmas šūnām, ļaujot tām sasniegt infekcijas un ievainojumu vietas. Histamīna antagonists ir ķīmiska viela, kas saistās ar histamīna H1 vai H2 receptoriem un bloķē to iedarbību uz ķermeni. Kad histamīns saistās ar elpceļu epitēlija H1 receptoriem, tas veicina deguna iekaisumu un alerģiju izraisītas elpošanas grūtības. Cita histamīna receptoru klase H2 ierosina gremošanas skābes izdalīšanos kuņģī, ko veic parietālās šūnas.
Alerģiskas reakcijas ir paaugstināta jutība, kas izraisa imūno kaskādi, kas atbrīvo histamīnu un veicina vazodilatāciju. Histamīna antagonisti, ko sauc par antihistamīna līdzekļiem, saistās ar H1 receptoriem, kas atrodas elpceļu epitēlijā. Tas neļauj receptoriem izraisīt parastos alerģiskās reakcijas simptomus.
Ar alerģijām saistītās iesnas un acu asarošana ir histamīna izraisītas vazodilatācijas rezultāts, ko bloķē antihistamīna līdzekļi. Šķaudīšanu daļēji izraisa H1 receptori deguna nervos, un antihistamīna iedarbība novērš to aktivizēšanos. Lai gan histamīna antagonisti bloķē ķīmiskās vielas darbību, tie neaizkavē to ražot organismā.
Pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļiem, piemēram, difenhidramīnam, bija nomierinošas blakusparādības, kas bieži izraisīja miegainību. Dažreiz tos izmanto bezrecepšu miega līdzekļos un vieglos sedatīvos līdzekļos, lai izmantotu šo efektu. Šie efekti radās tāpēc, ka šīs zāles nebija īpaši selektīvas pret H1 receptoriem, kā arī bija saistītas ar vietām ar inhibējošu iedarbību uz nervu sistēmu, piemēram, izraisot miegainību. Serotonīna receptori bija viena no šādām antihistamīna iedarbības vietām. Otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi, piemēram, loratidīns, tika izstrādāti kā specifiskāki H1 histamīna antagonisti, ierobežojot to blakusparādības salīdzinājumā ar iepriekšējām zālēm.
Kuņģa skābi izdala kuņģa parietālās šūnas, reaģējot uz ķīmiskajiem vēstnešiem, tostarp histamīnu. Pārmērīga skābes ražošana izraisa gremošanas traucējumus vai grēmas. Agrīna antacīdu zāļu klase darbojas kā histamīna antagonists, konkurējot ar histamīnu, lai saistīties ar H2 receptoriem un neļautu parietālajām šūnām atbrīvot kuņģa skābi. Cimetidīns ir šo H2 blokatoru piemērs, ko lieto gremošanas traucējumu ārstēšanai un dažreiz arī peptiskās čūlas simptomu mazināšanai. Cita zāļu grupa, ko lieto grēmas ārstēšanai, protonu sūkņa inhibitori, ir izrādījusies efektīvāka nekā histamīna antagonists.