Histamīna blokators ir zāļu veids, kas maina histamīna aktivitāti, specializētu amīnu, kas darbojas kā neirotransmiters un iekaisuma mediators. Histamīna blokatorus bieži sauc par antihistamīna līdzekļiem. Tomēr šis termins ir maldinošs. Pirmkārt, šīs zāles nebloķē histamīna sintēzi no aminoskābes histidīna, kā norāda termins, kā arī neaizkavē tā izdalīšanos no tuklo šūnām. Tā vietā histamīna blokators ir paredzēts, lai neļautu mērķa receptoru vietām pieņemt ķīmiskās vielas piesaisti, kā arī norādījumus, ko tas ir ieprogrammēts piegādāt.
Ir divu veidu histamīna receptori, kas saņem histamīnu, taču tie reaģē atšķirīgi. H1 receptori ir iesaistīti iekaisuma reakcijās un rada simptomus, kas parasti tiek novēroti alerģisku reakciju gadījumā, piemēram, pietūkumu, šķaudīšanu un palielinātu deguna sekrēciju. Tādēļ alerģiju ārstēšanai tiek ievadīts H1 histamīna blokators, kas pazīstams arī kā H1 antagonists. Savukārt H2 receptori ir iesaistīti kuņģa skābes sekrēcijas regulēšanā no parietālajām šūnām, kas atrodas kuņģa gļotādā. Tātad H2 histamīna blokatoru vai H2 antagonistu izmanto, lai novērstu pārmērīgu kuņģa skābes veidošanos, un tas ir paredzēts peptisku čūlu un gastroezofageālās refluksa slimības (GERD) ārstēšanai.
Parasto blokatoru piemēri, kas iedarbojas uz H1 receptoru vietām, ir difenhidramīns (Benadryl®), loratadīns (Claritin®) un hlorfeniramīns (Chlor-Trimeton®). Dažas no šīm zālēm, īpaši pirmās paaudzes zāles, piemēram, difenhidramīns un hlorfeniramīns, ietekmē arī H1 receptorus smadzenēs, kas izraisa sedatīvu efektu. Tomēr daži no jaunākajiem medikamentiem, piemēram, loratadīns, izraisa daudz mazāku miegainību, jo šīs zāles nevar iziet cauri asins-smadzeņu barjerai, kā arī to priekšgājēji. Visbiežāk lietotie H2 blokatori ir cimetadīns (Tagamet®) un ranitidīns (Zantac®). Šīs zāles ir pieejamas bez receptes.
Lai gan šīs zāles ir ļoti efektīvas un tiek uzskatītas par drošām, tās nav bez riska un blakusparādībām. Piemēram, dažas no šīm zālēm izraisa miegainību un var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, ko pastiprina alkohola lietošana. Turpretim blokatori, kas nav nomierinoši, dažiem cilvēkiem var izraisīt bezmiegu. Citas bieži sastopamas blakusparādības ir sausa mute, reibonis, hiperaktivitāte, neregulāra sirdsdarbība, ādas pietvīkums un vēdera krampji. Turklāt recepšu medikaments cimetidīns ir kontrindicēts kopā ar varfarīnu (Coumadin®) un citiem asins šķidrinātājiem paaugstināta asiņošanas riska dēļ, paaugstina daudzu citu medikamentu, piemēram, kalcija kanālu blokatoru un holesterīna līmeni pazeminošo zāļu, līmeni serumā, kā arī zināms, ka tas izdalās ar mātes pienu.