Holesterīna ražošanas procesu organismā sauc par holesterīna biosintēzi. Tas sastāv no vairākiem soļiem, kuru pamatā ir daudzi fermenti un procesi, lai sasniegtu galaproduktu. Holesterīns ir nepieciešams normālai ķermeņa darbībai pareizajā daudzumā. To cita starpā izmanto šūnu sieniņu un hormonu ražošanai. Tomēr pārāk daudz holesterīna var izraisīt aterosklerozi vai asinsvadu sašaurināšanos un izraisīt sirds slimības, sirdslēkmes vai insultu.
Holesterīna biosintēze notiek galvenokārt aknās un sākas ar jēlproduktu no cilvēka apēstās pārtikas – ogļhidrātiem, taukiem un olbaltumvielām. Tie organismā tiek metabolizēti par produktu, ko sauc par acetil-CoA, kas pēc tam vairākos posmos tiek metabolizēts enzīmu acetoacetil-CoA tiolāzes, HMG CoA sintāzes un HMG CoA reduktāzes ietekmē līdz produktam, ko sauc par mevalonātu. Tieši šajā holesterīna biosintēzes punktā iedarbojas statīni, kas ir viena no visplašāk lietotajām zālēm augsta holesterīna līmeņa pazemināšanai.
Mevalonātu tālāk apstrādā ar vairākiem produktiem, izmantojot enzīmus mevalonāta kināzi, fosfomevalonāta kināzi, fosfomevalonāta dekarboksilāzi un preniltransferāzi, lai iegūtu izoprēnus. Pēc tam tie tiek tālāk metabolizēti par skvalēnu vai koenzīmu Q10 vai ubihinonu. Koenzīms Q10 ir antioksidants.
Skvalēnu pārvērš skvalēna epoksidāze un oksidoskvalēna ciklāze par lanosterolu. Lanosterols tiek pakļauts dažādiem turpmākiem procesiem, lai iegūtu holesterīna galaproduktu. Šis ir ļoti vienkāršots holesterīna biosintēzes skaidrojums, un katrs solis var ietvert vairākus procesus, katram no kuriem nepieciešami specifiski fermenti. Tas atkal uzsver ķermeņa sistēmu sarežģītību.
Kā minēts iepriekš, pārāk daudz holesterīna nav labi, un augsts holesterīna līmenis ir jāārstē, pirmkārt, mainot dzīvesveidu, piemēram, diētu un vingrojot, un pēc tam, ja nepieciešams, ārstējot ar medikamentiem. Vispazīstamākā zāļu grupa, ko lieto augsta holesterīna līmeņa ārstēšanai, ir HMG CoA reduktāzes inhibitori jeb statīni. Tie ietver atorvastatīnu, pravastatīnu un rosuvastatīnu, kas dažādās valstīs ir pieejami ar dažādiem tirdzniecības nosaukumiem, parasti tikai ar recepti.
Statīni darbojas, inhibējot enzīma HMG Co A reduktāzes darbību, kas ir daļa no holesterīna biosintēzes procesā, kurā veidojas mevalonāts. Inhibējot fermentu, tiek samazināta pārvēršanās par mevalonātu un tādējādi pazemināts holesterīna līmenis. Tāpat kā jebkuras zāles, statīni var mijiedarboties ar citām zālēm, noteiktos apstākļos ir kontrindicēti un dažiem cilvēkiem var izraisīt nevēlamas blakusparādības. Tos drīkst lietot tikai medicīnas speciālista uzraudzībā.