Opioīdu antagonists ir zāles, kas saistās ar smadzeņu receptoriem un bloķē smadzeņu spēju reaģēt uz opiātu lietošanu. Dažas lietotās zāles ir daļējas antagonistas, bet citas nodrošina pilnīgu antagonistu iedarbību. Opioīdu antagonistu bieži izmanto, lai apkarotu atkarību no opiātiem.
Antagonists ir spēcīgāks par opiātu un neļauj opiātam saistīties ar receptoriem. Lai gan saistīšanās spēja ir spēcīga, antagonists nespēj ražot pastiprinātus endorfīnus, ko izraisa opiātu lietošana. Šī nespēja padara opioīdu antagonistu par veiksmīgu opiātu atkarības ārstēšanu. Atkarīgā smadzenes meklē endorfīnu pieplūdumu. Endorfīnu pieplūdums nav iespējams ar antagonistu.
Naltreksons un naloksons ir divi pilnu opioīdu antagonistu piemēri. Daļēji opioīdu antagonisti ir levallorfāns un nalorfīns. Tos sauc par daļējiem antagonistiem, jo tie izraisa abstinences simptomus cilvēkiem, kuri nesen lietojuši opiātus.
Daļēju opioīdu antagonistu lieto atkarības ārstēšanā, liekot atkarīgajam katru dienu uzņemt noteiktu daudzumu. Tiek bloķēta tieksme, un tiek novērsta spēja uzņemt opiātus, jo tādējādi organisms var pilnībā izvadīt opiātus. Pilnu opioīdu antagonistu parasti izmanto, lai izvadītu opiātus no sistēmas. Pārdozēšanas gadījumus parasti ārstē ar naloksonu vai naltreksonu.
Opiātu atkarīgie stacionārajās rehabilitācijas iestādēs bieži tiek sākti ar opioīdu antagonistu, lai bloķētu opiātu abstinences simptomus, kas pretējā gadījumā var kļūt smagi. Dažas iestādes lēnām atradina atkarīgo no samazinātas devas un pēc tam pilnībā atmet viņu no narkotikām. Citi dod mazāku devu un pēc tam pieaicina atkarīgajam pēcaprūpes speciālistu, kurš turpinās izrakstīt narkotikas narkomānam un uzraudzīs to lietošanu un norisi.
Naltreksons ir viens no opioīdu antagonistiem, kas spēj mainīt ilgtermiņa smadzeņu ķīmijas izmaiņas, kas rodas tiem, kam anamnēzē ir opiātu ļaunprātīga izmantošana. Iespējamās smadzeņu ķīmijas izmaiņas, ko izraisa nepārtraukta opiātu ļaunprātīga izmantošana, ir trauksme un depresija. Pareiza antagonista lietošana apvērš šādu ķīmiju un atjauno smadzeņu stāvokli pirms atkarības. Šis process var ilgt no 18 līdz 24 mēnešiem.
Depersonalizācijas traucējumu ārstēšana var ietvert arī opioīdu antagonistu lietošanu. Depersonalizācijas simptomi ir atslāņošanās sajūta un dzīvošana sapņu pasaulē. Pētījumos secināts, ka konsekventi zema naloksona deva likvidēja vai ievērojami samazināja depersonalizācijas simptomus. Cits pētījums atklāja tikai 30 procentu simptomu uzlabošanos.