Parasimpatolītiskie līdzekļi iedarbojas uz parasimpātisko nervu sistēmu, kas regulē iekšējos orgānus, piemēram, gremošanas traktu un sirdi. Tie padara šo nervu sistēmas aspektu mazāk aktīvu, un tos var izmantot dažādu slimību ārstēšanā. Tie paši savienojumi ir dažos toksīnos; tie darbojas, bojājot parasimpātisko nervu sistēmu, izjaucot galvenās iekšējās funkcijas. Dažiem šīs ģimenes medikamentiem ir ļoti šaurs terapeitiskais indekss, kas nozīmē, ka atšķirība starp medicīniski noderīgu un bīstamu devu var būt ļoti maza.
Parasimpatolītiskos līdzekļus medicīnā var izmantot plaši. Viens no tiem ir acu pārbaudēs, kur tādas zāles kā atropīns var paplašināt aci. Zāles bloķē gludās muskulatūras kontrakcijas, tāpēc acs nevar koncentrēties un zīlīte palielinās, nevis saraujas. Tas ļauj redzes speciālistam ieskatīties acs iekšienē un skaidri redzēt tās iekšējās struktūras, kas var būt svarīgas slimības diagnosticēšanai un ārstēšanai.
Daži no šiem savienojumiem var palīdzēt astmas un sirds slimību ārstēšanā, liekot muskuļiem atpūsties. Gluda muskuļu kontrakcija var sašaurināt elpceļus un izraisīt sirdsdarbības traucējumus, tāpēc šo kontrakciju pārtraukšanai var izmantot parasimpatolītiskus līdzekļus. Tie ir noderīgi arī dažu kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanā, kad pacientam bieži rodas nekontrolētas gludās muskulatūras kontrakcijas, kā arī sāpīgu urīnpūšļa spazmu ārstēšanā.
Siekalu un asaru dziedzerus var kontrolēt arī ar parasimpatolītiskajiem līdzekļiem, jo šos izdalīšanos regulē parasimpātiskā nervu sistēma, tāpat kā sviedru dziedzerus. Piemēram, cilvēkiem ar smagām svīšanas problēmām šīs zāles var lietot kā terapiju, lai samazinātu sviedru veidošanos. Nepieciešama piesardzība, lai pārliecinātos, ka pacients joprojām spēj droši regulēt iekšējo temperatūru, kas rada bažas, ja tiek nomākta svīšana; lai gan pārmērīga svīšana nav vēlama, temperatūras kontrolei ir nepieciešams neliels svīšana.
Vēl viena parasimpatolītisku līdzekļu klīniska indikācija var būt noteiktu saindēšanās veidu ārstēšana. Piemēram, atropīns ir noderīgs pretlīdzeklis nervu gāzei, un militārpersonām var sniegt norādījumus, kā to lietot ārkārtas situācijā. Šim nolūkam slimnīcas var uzglabāt nelielu parasimpatolītisko līdzekļu krājumu, lai tās būtu sagatavotas pacientiem, kas pakļauti nervu toksīnu iedarbībai.
Bažas par parasimpatolītisko līdzekļu drošību dažās medicīnas iestādēs var likt tos turēt rūpīgi kontrolētā zonā. Pirms to lietošanas veselības aprūpes sniedzējiem ir jāpierāda, ka zāles un devas ir pareizas, un, iespējams, būs jāievēro īpašs protokols pirms zāļu ievadīšanas pacientiem. Tas nodrošina, ka pacientiem nejauši netiek ievadīti bīstami medikamenti vai pārmērīgas parakstīto zāļu devas.