Kas ir Regadenoson?

Regadenosons ir starptautiskais nepatentētais nosaukums (INN) aģentam, ko izmanto cīņā pret koronāro sirds slimību un citām sirds un asinsvadu problēmām. Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA), Amerikas Savienoto Valstu Veselības un cilvēkresursu departamenta aģentūra, kas atbild par medikamentu regulēšanu, to apstiprināja 10. gada 2008. aprīlī. Tomēr Eiropas Savienība vēl nav piešķīrusi regadenoson apstiprinājumu. Astellas Pharma Inc., farmācijas uzņēmums, kas dibināts Japānā 2005. gadā, tirgo zāles ar tirdzniecības nosaukumu Lexiscan.

Regadenozons tiek reklamēts kā pirmais farmakoloģiskā stresa līdzeklis, kas ražots kā ātras injekcijas deva, kas atrodas pilnšļircē. Farmakoloģiskie stresa aģenti attiecas uz vielām vai zālēm, ko izmanto, lai noteiktu, cik labi sirds var reaģēt uz ārēju stresu. Ķīmiskie savienojumi, ko parasti izmanto farmakoloģiskajos stresa testos, ir adenozīns, dobutamīns un dipiridamols. Regadenosona gadījumā lieto adenozīnu.

Regadenozons tiek saukts par adenozīna A2A receptoru vai ADORA2A. Tas padara to par adenozīna receptoru, ko īpaši izmanto koronāro artēriju vazodilatācijai, kas ietver gludo muskuļu šūnu atslābināšanos, lai ļautu paplašināties šiem konkrētajiem asinsvadiem. Tas izraisa hiperēmiju, kas ir asins plūsmas palielināšanās vai pārmērīga asins uzkrāšanās noteiktā ķermeņa daļā. Proti, regadenozona bioloģiskais pusperiods ir no divām līdz trim minūtēm, savukārt adenozīna pusperiods ir tikai 30 sekundes.

Regadenoson ir 0.4 miligramu šķīdums, kas paredzēts intravenozai ievadīšanai un vienreizējai lietošanai. Injekcijas laiks perifērā vēnā ir ātrs, un tas ilgst mazāk nekā 10 sekundes. Pēc tam seko 5 mililitru fizioloģiskā šķīduma skalošana, lai notīrītu un sterilizētu intravenozo cauruli.

Desmit līdz 20 sekundes pēc skalošanas ar sāls šķīdumu ievada radionuklīdu miokarda perfūzijas attēlveidošanas līdzekli, lai ilustrētu sirds muskuļa jeb miokarda darbību. Regadenosona spēja izraisīt hiperēmiju īpaši veicina radionuklīdu miokarda perfūzijas attēlveidošanu. Tā kā regadenosona iedarbība nav atkarīga no pacienta svara, nav nepieciešams noteikt devas atbilstoši šai pazīmei.

FDA iekļāva regadenozonu C grūtniecības kategorijā saskaņā ar farmaceitisko līdzekļu augļa risku klasifikāciju. Grūtniecības C kategorija ir vidēja klasifikācija, kas rada augstāku risku nekā A un B kategorija, bet zemāka par D un X. Šāda šīs konkrētās vielas klasifikācija nozīmē, ka, lai gan dzīvnieku reproduktīvajos pētījumos ir pierādīts risks auglim, tā galu galā ir piemērota grūtniecēm, ņemot vērā tā iespējamo ieguvumu un kontrolētu pētījumu trūkumu ar cilvēkiem.