Renīna antagonists ir savienojums, kas kavē renīna sekrēciju no nierēm. Renīns, enzīms, ir galvenā renīna-angiotenzīna sistēmas (RAS) sastāvdaļa – sistēmas, ko cilvēka ķermenis izmanto asinsspiediena regulēšanai. Farmācijas uzņēmumi izmanto renīna antagonistus medikamentos, kas paredzēti hipertensijas ārstēšanai — stāvokli, ko izraisa renīna pārprodukcija, kas izraisa augstu asinsspiedienu. Līdzīga veida zāles, kas pazīstamas kā angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitori, arī pārtrauc RAS darbību, lai gan tie īpaši neietekmē renīnu.
Nieres un to ražotais renīns palīdz uzturēt normālu asinsspiedienu. Nieres aiztur vai izdala ūdeni un sāļus. Ražošanas laikā renīns iedarbojas uz ķermeni, radot īslaicīgu asinsspiediena pieaugumu. Šī darbība ir galvenā ķermeņa reakcijas “cīnies vai bēgt” iezīme. Tomēr, kad rodas hipertensija, organisms ražo pārāk daudz renīna; asinsspiediens saglabājas augsts.
Hipertensijai var būt daudz negatīvu ilgtermiņa ietekmi uz ķermeni. Sirdslēkmes un insulta iespējamība palielinās, īpaši, ja indivīdam ir jau esoša slimība, piemēram, diabēts. Nieru mazspēja ir vēl viena iespēja, jo augsts asinsspiediens noslogo nieres. Lai gan vairākas dzīvesveida izmaiņas var palīdzēt atvieglot hipertensiju, renīna antagonists aptur hipertensiju tās avotā: renīna ražošanā.
Lai gan zāles hipertensijas ārstēšanai ir pastāvējušas daudzus gadus, tās, kuru pamatā ir renīna antagonists, ir pieejamas tikai kopš 2007. gada. Aliskirēns bija pirmais renīna inhibitors, kas apstiprināts lietošanai cilvēkiem. Aliskirēns un tamlīdzīgi medikamenti ir vērsti uz nieru jukstaglomerulārajām šūnām, kas ir atbildīgas par renīna sekrēciju. Viena deva ir efektīva 24 stundas. Līdz 2011. gada vasarai medicīniski pierādījumi nav pierādījuši, ka aliskirēnam vai citiem jaunākiem renīna antagonistiem būtu kāda negatīva ietekme uz nierēm.
Hipertensijas zāles, kuru pamatā ir renīna antagonists, nav vienīgie, kas ietekmē RAS. Zāles, kas pazīstamas kā AKE inhibitori, ietekmē arī RAS, lai gan citās RAS cikla vietās. Lai gan renīna antagonists pilnībā apturēs RAS sākšanos, AKE inhibitori pārtrauc procesu pusceļā. Angiotenzīna I savienojums AKE inhibitora dēļ nespēj pārvērsties par angiotenzīnu II.
Abu veidu medikamentu kopējā iedarbība ir identiska. Tā kā AKE inhibitori pastāv ilgāk nekā renīna antagonisti, medicīnas sabiedrība labāk izprot to blakusparādības un zāļu mijiedarbību. Personām, kuras apsver iespēju lietot renīna antagonistu, jākonsultējas ar saviem ārstiem, jo tādas pašas blakusparādības un zāļu mijiedarbība, kas piemīt AKE inhibitoriem, var attiekties arī uz renīna antagonistiem.