Kas ir Renīna blokatori?

RAS ir nosaukts par saistību starp renīnu un peptīdu, ko sauc par angiotenzīnu. Pēdējais veidojas, renīnam pārvēršot angiotensinogēnu, lodveida proteīnu, ko galvenokārt izdala asins plazmā aknas, par angiotenzīnu I. Tomēr šī peptīda versija ir neaktīva. Kad angiotenzīnu I konvertējošais enzīms (AKE) noņem divus tā terminālos atlikumus, angiotenzīns I tiek pārveidots tā aktīvajā formā – angiotenzīnā II.

Tādējādi renīns ir atbildīgs par angiotenzīna II ražošanas procesu, kas paaugstina asinsspiedienu un izraisa hipertensiju, divos veidos. Peptīds sarauj muskuļus, kas ieskauj asinsvadus, īpaši artērijas, tādējādi sašaurinot tos un ierobežojot asins plūsmu. Turklāt hormona aldosterona izdalīšanās, lai palielinātu nātrija un ūdens reabsorbciju asinīs no nierēm, veicina hipertensiju, kā arī palielina kopējo ekstracelulāro tilpumu un nieru mazspējas iespējamību.

Saikne starp renīnu un hipertensiju tika atklāta 19. gadsimta beigās, kad divi fiziologi pamanīja paaugstināta asinsspiediena attīstību trušiem, kuriem viņi injicēja šo fermentu. Līdz 20. gadsimta beigām tika izstrādātas divas zāļu klases: AKE inhibitori un angiotenzīna II receptoru antagonisti vai angiotenzīna II receptoru blokatori (ARB), kas koncentrējas uz dažādām renīna-angiotenzīna procesa sadaļām. AKE inhibitori nomāc enzīmu, kas pārvērš angiotenzīnu I par angiotenzīnu II, savukārt ARB inhibē pašu angiotenzīnu II.

Renīna blokatori ir jaunākā zāļu grupa, kas izstrādāta renīna-angiotenzīna procesam, jo ​​īpaši, kad renīns pārvērš angiotenzinogēnu par angiotenzīnu I. Farmācijas uzņēmumi sāka izstrādāt renīna blokatorus, kad tika atklāts, ka hroniska hipertensijas zāļu lietošana faktiski paaugstina renīna veidošanos. Tādējādi bija jāizgudro renīna blokatori, lai apturētu procesu jau pašā sākumā.

Spilgts renīna blokatoru piemērs ir Remikiren, ko Šveicē bāzētais globālais veselības aprūpes uzņēmums F. Hoffmann–La Roche Ltd. ieviesa 1996. gadā. Vēl viens piemērs ir Aliskiren, ko ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) apstiprināja 2007. gadā. Tas tiek izmantots ar tirdzniecības nosaukumu Tekturna ASV un Rasilez citās valstīs.