Sistēmiskā insekticīda pamatideja ir uzbrukt kukaiņiem tieši caur to dzīvajiem barības avotiem, nekādā veidā nekaitējot saimnieksugai. Piemēram, insekticīdu var iesūkties netīrumos, lai augs to varētu patērēt. Kad tas ir patērēts, insekticīds būtībā kļūst par auga daļu, un, kad kukaiņi uzbrūk, tie arī uzņems indi. Šī kaitēkļu apkarošanas metode var būt ļoti efektīva, taču daži cilvēki uztraucas, ka tā var kaitēt videi.
Ir vairāki dažādi sistēmiskā insekticīda darbības veidi. Dažreiz vielas ir paredzētas, lai iznīcinātu kukaiņus un kaitēkļus, un dažreiz tas ir vairāk atturošs līdzeklis. Piemēram, dažas sistēmiskas indes kaitēkļiem var radīt diskomfortu tikai tad, kad tie ēd, un tas var likt tiem vilcināties ēst no līdzīgiem augiem nākotnē vai vismaz izraisīt to aizplūšanu īstermiņā un tikai ļoti īsus intervālus.
Sistēmiskais insekticīds bieži ilgs nedēļas vai mēnešus bez nepieciešamības veikt citu ārstēšanu. Galu galā saimnieka dabiskais metabolisms parasti izvadīs indi no sistēmas, un tad parasti ir nepieciešama cita ārstēšana. Tādā veidā sistēmiski risinājumi var būt daudz labāki nekā parastie pesticīdi, no kuriem daudzus var nomazgāt vienkāršā lietusgāzē vai aizpūst ar spēcīgu vēju.
Sistēmiskais insekticīds galvenokārt ir pazīstams ar savu lietošanu augiem, bet dažreiz to lieto arī dzīvniekiem. Piemēram, suņiem un kaķiem tiek lietotas sistēmiskas zāles, kas atbrīvojas no blusām. Tie bieži darbojas ļoti labi, lai gan var būt blakusparādības. Ķimikālijas dažreiz tiek izmantotas arī liellopiem, lai palīdzētu ar noteiktiem parazītiem.
Daži lauksaimnieki izvairās lietot sistēmiskus pesticīdus pārtikas kultūrām, baidoties, ka tas kaitēs cilvēkiem, bet citi tos izmanto tik un tā. Faktiski šo pesticīdu lietošana tiek uzskatīta par samērā izplatītu pārtikas kultūrām. Ir veikti testi, lai noteiktu ķīmisko vielu drošību, taču daži eksperti neuzticas rezultātiem un uztraucas, ka ilgstošas lietošanas rezultātā cilvēki var tikt nodarīti neapzināti.
Vēl viens potenciāls sistēmisko pesticīdu apdraudējums ir tas, ka tas var būt pārāk efektīvs. Daži eksperti uztraucas, ka šie insekticīdi var iznīcināt veselas kukaiņu populācijas, kam var būt ilgtermiņa sekas ekosistēmā. Piemēram, daži cilvēki uztraucas, ka var tikt netieši apdraudētas noteiktas putnu sugas, kas plaukst ar kukaiņiem.