Moksonidīns ir antihipertensīvs līdzeklis, kas parakstīts augsta asinsspiediena pazemināšanai. Tas samazina simpātiskās nervu sistēmas aktivizēšanos, samazinot asinsvadu pretestību un līdz ar to arī sirds slodzi. Papildus ietekmei uz asinsspiedienu ir pierādīts, ka moksonidīns samazina insulīna rezistenci un uzlabo glikozes metabolismu, kas var palīdzēt sirds un asinsvadu slimību profilaksē. Tāpat kā citi centrālas darbības antihipertensīvie līdzekļi, to parasti izraksta, ja alternatīvie medikamentu veidi nedarbojas vai tos nevar ievadīt pacientam veselības apsvērumu dēļ.
Viens no veidiem, kā simpātiskā nervu sistēma kontrolē asinsspiedienu, ir palielināta asinsvadu pretestība un sirds izsviede, tāpēc šīs ietekmes mazināšana ir hipertensijas ārstēšanas metode. Smadzenēs neurepinefrīna α2 receptori, kad tie tiek aktivizēti, samazina simpātiskās nervu sistēmas ietekmi un samazina asinsvadu pretestību, pazeminot asinsspiedienu. Olbaltumvielu grupa, kas veido α2 apakšklasi, ir imidazolīna receptori. Vairāki antihipertensīvie līdzekļi, tostarp klonidīns un moksonidīns, darbojas, saistoties ar α2 receptoriem un aktivizējot tos. Atšķirībā no klonidīna, moksonidīns specifiski saistās ar imidazola receptoriem, kas padara to selektīvāku.
Tā kā monoksīns iedarbojas tieši uz smadzeņu fizioloģiskajiem regulēšanas centriem, tas tiek klasificēts kā centrālas darbības antihipertensīvs līdzeklis. Parasti hipertensijas pacientiem vispirms tiek nozīmēti diurētiskie līdzekļi vai AKE inhibitori, pēc tam beta blokatori, pirms centrāli iedarbīgiem līdzekļiem, kurus ārstē tikai tad, ja šīs citas zāles nav devušas rezultātus vai tās nevar droši lietot. Šķiet, ka tas ir vienlīdz efektīvs salīdzinājumā ar līdzīgiem līdzekļiem, piemēram, klonidīnu, kas iedarbojas tieši uz centrālo nervu sistēmu. Asinsspiediena pazemināšanās pacientiem, kuri lieto šīs zāles, ir bijusi pat par 20%.
Insulīna rezistences sindroms, faktoru komplekss, tostarp samazināta spēja metabolizēt glikozi un lieko vēdera tauku daudzumu, ir saistīts ar paaugstinātu sirds un asinsvadu slimību risku. Dažādos laboratorijas testos tika pierādīts, ka moksonidīns palielina jutību pret insulīnu un uzlabo glikozes uzņemšanu šūnās, kas ir svarīgi faktori veselības aizsardzībā. Tas arī samazināja svara pieaugumu un pazemināja sistēmisko lipīdu līmeni testa dzīvniekiem. Līdzīgi pētījumi par dzīvnieku nieru mazspēju norādīja, ka zāles aizsargā pret turpmākiem nieru bojājumiem.
Moksonidīns, ko parasti izraksta pieaugušajiem atbilstoši hipertensijas līmenim, nav ieteicams pacientiem ar sirds slimībām, kas saistītas ar hipotensiju vai asinsrites traucējumiem, jo tas var saasināt šos simptomus. Tas parasti netiek parakstīts tiem, kam ir nieru slimība, kā arī netiek lietots kopā ar tiazīdu grupas diurētisko līdzekļu zālēm, kas var izraisīt hipotensiju, ja to kombinē ar citām zālēm ar līdzīgu iedarbību. Jāatzīmē, ka klīniskajos pētījumos moksonidīnam bija mazāk blakusparādību nekā klonidīnam.