Cimetidīns ir plaši lietots bezrecepšu medikaments, kas ārstē grēmas un citus kuņģa darbības traucējumus un tiek pārdots arī ar zīmolu Tagamet®. Iespējamā cimetidīna lietošana vēža ārstēšanai tika atklāta 1970. gados, kad vairāki vēža pacienti, kuri lietoja cimetidīnu grēmas ārstēšanai, spontāni uzlabojās, radot vairākus gadu desmitus ilgus pētījumus par šīs parādības mehānismiem. Daži pētījumi liecina, ka cimetidīns, šķiet, izraisa zināmu daudzu vēža pacientu stāvokļa uzlabošanos un var palīdzēt palēnināt vēža izplatīšanos, jo īpaši dažu kuņģa vēža veidu gadījumā un kombinācijā ar papildu ārstēšanu. Šo pētījumu rezultāti liecina, ka no 2011. gada tomēr ir nepieciešami papildu pētījumi. Tomēr daudzi vēža pacienti izmanto cimetidīnu vēža ārstēšanai kā papildu līdzekli, jo tas ir lēts, viegli iegūstams un samērā droši lietojams ilgu laiku.
Cimetidīna ieguvumi vēža upuriem pirmo reizi tika postulēti 1979. gadā, divus gadus pēc tam, kad cimetidīnu pirmo reizi apstiprināja ASV Pārtikas un zāļu pārvalde un trīs gadus pēc tam, kad tas pirmo reizi parādījās Apvienotajā Karalistē. Pētnieki vispirms sāka interesēties par cimetidīna lietošanas izpēti vēža ārstēšanai pēc tam, kad vēža pacienti, kuri lietoja zāles kuņģa slimību ārstēšanai, piedzīvoja uzlabojumus viņu stāvoklī. Tas radīja pētījumu ar plaušu vēža pacientiem, kas norādīja, ka cimetidīnam, šķiet, ir pretvēža iedarbība. Nākamo divu desmitgažu laikā sekoja daudzi pētījumi ar pelēm un cilvēkiem.
2002. gadā Japānā veikts pētījums sekoja divām resnās zarnas vēža pacientu grupām. Viena grupa saņēma 5-fluoruracilu un cimetidīnu, bet otra grupa saņēma tikai 5-fluoruracilu gandrīz gadu. Cimetidīna grupas 10 gadu izdzīvošanas rādītājs tuvojās 85 procentiem, savukārt grupā, kas nesatur cimetidīnu, bija aptuveni 50 procenti. Pētnieki pamanīja, ka vislielākā cimetidīna efektivitāte vēža ārstēšanā bija pret šūnām, kas izteica vislielāko daudzumu sialil Lūisa antigēnu, kas kontrolē šūnu atpazīšanu un palīdz piesaistīt noteikta veida šūnas viena otrai.
Apvienotās Karalistes pētījumā tika mēģināts noteikt mehānismu, kas nosaka cimetidīna uztverto efektivitāti vēža ārstēšanā. Pētnieki apgalvoja, ka zāles uzlaboja vēža pacientu imūnsistēmu, vienlaikus novēršot vēža šūnu pielipšanu epitēlijam. Rezultāti apstiprināja šo hipotēzi. Vienkārši sakot, cimetidīns, šķiet, palīdz novērst vēža izplatīšanos un metastāžu veidošanos citās ķermeņa zonās.
Kolorektālie audzēji satur lielu daudzumu histamīna, kas, domājams, stimulē audzēja augšanu. Cimetidīns var iedarboties, mainot histamīna iedarbību uz audzējiem, kavējot audzēja augšanu. Tomēr ir arī citas zāles, kas darbojas tāpat kā pret histamīnu kā cimetidīns, kurām trūkst tā efektivitātes, tāpēc precīzs tā efektivitātes ceļš, iespējams, vēl nav atklāts. Gados kopš šiem pētījumiem citi pētījumi ir atbalstījuši sākotnējos atklājumus, un jauni pētījumi ir parādījuši, ka cimetidīns ir efektīvs pret citiem vēža veidiem.
ASV Pārtikas un zāļu pārvalde 2011. gadā nav apstiprinājusi cimetidīnu kā vēža ārstēšanu, tomēr to bieži uzskata par drošu, pieejamu, alternatīvu ārstēšanu, ko var izmantot kopā ar tradicionālajām ķīmijterapijas zālēm un operācijām. Blakusparādības ir vieglas un parasti labi panesamas. Lai gan zāles nav ieteicamas ilgstošai lietošanai, daži ārsti apgalvo, ka tās ir droši lietot vēža ārstēšanas laikā. Tāpat kā jebkuras citas zāles, cimetidīnu nedrīkst lietot citiem mērķiem, izņemot paredzēto lietojumu, izņemot kvalificēta ārsta ieteikumu.