Dažas antiholīnerģiskās zāles ir dabiski augu atvasinājumi, bet citi ir daļēji sintētiski vai sintētiski preparāti. Dažas zāles, kas pieder šai kategorijai, ir izstrādātas, lai radītu sistēmisku reakciju, un citas ir izveidotas, lai kontrolētu funkcijas noteiktā ķermeņa sistēmā vai orgānā. Veselības aprūpes sniedzēji bieži izraksta antiholīnerģiskus medikamentus to spazmolītiskajām vai sekrēciju mazinošajām īpašībām.
Antiholīnerģiskie medikamenti saistās ar muskarīna un nikotīna nervu receptoriem visā ķermenī. Šī darbība bloķē piekļuvi neiromediatoram acetilholīnam, kavējot ķīmiskās vielas darbību centrālajā nervu sistēmā, skeleta un asinsvadu muskuļu audos un iekšējos orgānos. Antiholīnerģiskie līdzekļi ietekmē arī ekskrēcijas dziedzeru audus. Lai gan holīnerģiskos bloķējošos medikamentus var izveidot, lai iedarbotos uz noteiktu orgānu, tiem bieži ir sistēmiska iedarbība, jo piesaistē ir iesaistīts liels skaits receptoru.
Ārsti var izrakstīt antiholīnerģiskas zāles, lai radītu īpašu ietekmi uz centrālo nervu sistēmu. Biperiden hidrohlorīds, piemēram, ir paredzēts, lai samazinātu perifēro muskuļu spasticitāti vai stīvumu, kas bieži ir saistīta ar Parkinsona slimību. Lielākas antiholīnerģisko zāļu devas var izraisīt raustīšanu, trīci un fiziskās koordinācijas trūkumu, kā arī miegainību. Skopolamīns samazina vestibulāro nervu impulsu smadzenēs, kas signalizē par sliktu dūšu un vemšanu, un dažreiz to lieto pirms operācijas, lai novērstu anestēzijas ietekmi.
Oftalmologi bieži lieto tropikamīdu, kas īslaicīgi paralizē varavīksnenes sfinkteru un ciliāro muskuļu, paplašinot zīlīti. Kamēr zāļu iedarbība neizzūd, pacientiem var būt arī neskaidra redze, jo viņiem ir samazināta spēja normāli pielāgoties. Pacienti, kuriem diagnosticētas hroniskas obstruktīvas plaušu slimības, piemēram, astma, bronhīts vai emfizēma, bieži lieto inhalatorus, kas satur antiholīnerģiskus medikamentus. Piemēram, ipratropija bromīds atslābina un paplašina plaušu bronhiolus, vienlaikus samazinot obstruktīvās sekrēcijas daudzumu.
Diciklomīns un dicikloverīns atslābina kuņģa-zarnu trakta gludos muskuļus, kā arī samazina zarnu un kuņģa sekrēciju. Ārsti var izmantot šīs antiholīnerģiskās zāles, lai simptomātiski atvieglotu sāpīgas spazmas, kas saistītas ar kairinātu zarnu sindromu. Zāles arī samazina zarnu peristaltiku un var izraisīt aizcietējumus. Pacienti, kas cieš no urīnpūšļa nesaturēšanas, var lietot oksibutinīna hlorīdu, kas mazina urīnpūšļa spazmas, atslābinot gludos muskuļus, bet arī palielina sfinktera sašaurināšanos.
Antiholīnerģiskās zāles var samazināt sirdsdarbības ātrumu, bet var arī palielināt ātrumu, lietojot lielākas devas. Zāles parasti kavē acetilholīna iedarbību uz sirdi, bet tādējādi arī bloķē impulsus no vagālā nerva uz sinoatriālo un atrioventrikulāro elektrokardiostimulatora mezgliem, izraisot palielinātu sirdsdarbības ātrumu. Kardiologi var lietot atropīnu bradikardijas vai sinusa mezgla disfunkcijas gadījumos. Militārie spēki izmanto arī atropīnu, lai neitralizētu ķīmisko nervu aģentu ietekmi.