GABA jeb gamma-aminosviestskābe ir galvenais inhibējošais neirotransmiters zīdītāju smadzenēs. GABA receptori ir visizplatītākais atsevišķais receptors, kas atrodams sinapsēs, kur neironi sazinās viens ar otru. Ir zināmi divi GABA receptoru veidi: GABA-A, kas ir primārās sedatīvās iedarbības vietas, un GABA-B, kam ir nozīme muskuļu tonusa regulēšanā. Parasto vielu, piemēram, alkohola un anestēzijas līdzekļu, iedarbību modulē A tipa GABA receptori.
GABA-A receptori ir jonotropi, kas nozīmē, ka tie darbojas kā jonu kanāli. Tie atrodas šūnu membrānā neironu aksonos, kur tie sinapsē ar citiem neironiem. Kad GABA no neirona izdalās sinapsē, tas saistās ar blakus esošā dendrīta receptoru, ļaujot joniem iekļūt šūnā un padarot neironu mazāk elektriski uzbudināmu. Tas kavē neirona izšaušanu. Lai gan ir daudz ierosinošu receptoru veidu, GABA ir primārais inhibējošais neirotransmiters.
GABA receptoru veidus var sakārtot atkarībā no tā, kā molekulas ar tiem saistās un vai tie aktivizē vai deaktivizē receptoru. Aktivizējošie savienojumi atdarina GABA darbību un tiek saukti par agonistiem, savukārt tie, kas saistās ar receptoru, bet neko nedara, tiek saukti par antagonistiem. Izmantojot GABA-A, ir trešā aktivējošo savienojumu klase, ko sauc par allosteriskajiem modulatoriem, kas ietver barbiturātus un daudzus anestēzijas līdzekļus. GABA-A agonisti ir dažādi, sākot no halucinogēna muskimola, kas atrodams noteiktās savvaļas sēnēs, līdz zolpidēmam, kas ir daudzu pretmiega zāļu aktīvā sastāvdaļa.
Tādas zāles kā benzodiazepīni un barbiturāti mijiedarbojas ar smadzenēm pie GABA-A receptoriem. Lai gan visas šīs zāles kavē neironu darbību, to īpašā darbība atšķiras atkarībā no devas. Vieglas devas mazinās trauksmi un nomierinās neiromuskulāro aktivitāti, un lielas devas izraisa miegu vai anestēziju, bet pārdozēšana var būt letāla. Alkohola ietekme uz centrālo nervu sistēmu izriet no tā, ka etanola molekula saistās ar GABA receptoriem, izraisot plaši izplatītu sedāciju un relaksāciju. Ir GABA-A receptoru apakštips, ko sauc par GABA-a-rho, kas nereaģē uz daudzām no šīm zālēm.
GABA-B receptors nav tik pilnībā izprotams kā A GABA receptors. Tas ir metabotropisks, kas nozīmē, ka tas darbojas, izmantojot virkni ķīmisku kurjeru, kas maina tā struktūru, kad tiek aktivizēts. GABA-B neļauj nātrija kanāliem atvērties, kavējot neironu darbību. GABA-B receptors ir atrodams muguras smadzenēs un perifērās nervu sistēmas nervos, kur tā aktivizēšana regulē muskuļu darbību, izmantojot inhibējošu kontroli. Tas ir iespējams dažu muskuļu relaksantu un daudzu savienojumu mērķis, ko izmanto, lai pārbaudītu GABA ietekmi uz laboratorijas dzīvniekiem.