Kas ir Artesunate?

Artesunāts (AS) ir artemizinīna atvasinājums, dabisks produkts, ko ražo saldais vērmeles augs Artemisia annua. Šo savienojumu lieto, lai ārstētu smagus malārijas gadījumus apgabalos, kur ir rezistence pret citām pretmalārijas zālēm. Šīs zāles plaši izmanto Āfrikā un Āzijā, un tās nesen ir saņēmušas apstiprinājumu lietošanai Amerikas Savienotajās Valstīs, lai ārstētu smagi slimus pacientus, kuri atbilst noteiktiem kritērijiem. Tāpat kā citas zāles malārijas ārstēšanai, artesunāts vienmēr jālieto kombinācijā ar citām pretmalārijas zālēm, lai novērstu parazītu rezistences veidošanos.

Arteminīna zāļu klase tika atklāta no ekstrakta, kas pazīstams kā quinqhaosu no saldā vērmeles auga, un ķīniešu medicīnā ir izmantots malārijas ārstēšanai vairāk nekā 1000 gadus. Artemisinīns organismā slikti uzsūcas, tomēr tika izveidoti atvasinājumi, tostarp dihidroartemisinīns. Artesunātu sintētiski iegūst no dihidroartemisinīna un šķīst ūdenī. Zāles var ievadīt iekšķīgi, rektāli vai injicēt muskuļos vai vēnās. Tam ir aktīva peroksīda saite, kas reaģē ar malārijas inficētajām sarkanajām asins šūnām un rada reaktīvas skābekļa sugas, kas saindē organismus šūnā.

Malārija ir smaga slimība, kas katru gadu nogalina aptuveni miljonu cilvēku, īpaši mazus bērnus. Ir klasiskas zāles, kas gadiem ilgi ir lietotas slimības ārstēšanai, īpaši hinīns un hlorhinīns. Tomēr parazīti, kas izraisa malāriju, ir attīstījuši rezistenci pret tiem. Tas jo īpaši attiecas uz Plasmodium falciparum — malārijas formu, kas izraisa šīs slimības smagāko formu. Artesunāts ir izrādījies ļoti noderīgs, lai ārstētu smagus inficēšanās gadījumus ar šo organismu.

Iestādes neiesaka lietot artesunātu vietās, kur Plasmodium falciparum var nogalināt ar tradicionālākiem pretmalārijas līdzekļiem. Jo retāk šis savienojums tiek lietots, jo mazāka ir iespēja attīstīt rezistenci pret to. Lai gan artesunāts ir ļoti efektīvs infekciju attīrīšanā, organismiem ir tendence atgriezties un atkārtoti kolonizēties, ja šīs ir vienīgās ārstēšanā izmantotās zāles. Kambodžā ir ziņots par rezistenci pret šo savienojumu, ja to lieto atsevišķi, lai ārstētu pacientus bez citām pretmalārijas zālēm. Šis savienojums nav ieteicams, lai ārstētu malārijas gadījumus, ko izraisa citas Plasmodium sugas, jo citas zāles joprojām ir efektīvas pret šiem organismiem.

Amerikas Savienotajās Valstīs katru gadu malārija tiek diagnosticēta aptuveni 1,500 cilvēku, no kuriem aptuveni 10% ir smaga slimības forma. Artesunāta intravenozais preparāts ir pieejams tiem pacientiem, kuri nevar lietot perorālos medikamentus. Pacientiem jābūt arī nepanesamiem pret hinidīnu vai arī organismam, ar kuru viņi ir inficēti, jābūt rezistentam pret šīm zālēm. Slimību kontroles centram (CDC) ir īpašs diennakts palīdzības tālrunis, lai saņemtu AS ārkārtas gadījumos.