Ja zāles lieto slimību ārstēšanai vai profilaksei, ir jāievada devas, kas sasniedz vajadzīgās koncentrācijas vēlamajai iedarbībai, tomēr saglabājas tādā līmenī asinīs, kas neizraisa pārmērīgu toksicitāti. Procesus, kas to nosaka, kopā sauc par farmakokinētiku. Tas ietver izpēti par zāļu uzsūkšanos organismā, izplatīšanos visā organismā, kā arī metabolismu un izdalīšanos, lai zāles izvadītu no organisma. Konkrētu zāļu farmakokinētikas mainīgumu veicina daudzi faktori, tostarp vecums, dzimums, ķermeņa svars un veselības stāvokļi. Dažreiz farmakokinētiku sauc par klīnisko farmakokinētiku.
Ja zāles ievada citādā veidā, nevis intravenozi, tām ir jāabsorbējas cauri bioloģiskajām membrānām, lai tās nonāktu asinīs. Visbiežāk tas attiecas uz iekšķīgi lietojamām zālēm, kas uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GI). Devas procentuālo daudzumu, kas pēc absorbcijas sasniedz asinīs, sauc par biopieejamību.
Visbiežākais zemās perorālās biopieejamības iemesls ir pirmā loka metabolisms. Visas zāles, kas uzsūcas no GI trakta, vispirms iziet cauri aknām. Šeit zāles var ievērojami sadalīties vai metabolizēties, pirms nonāk asinīs. Citi samazinātas perorālās biopieejamības iemesli ir zāļu iznīcināšana ar kuņģa skābi un absorbcijas kavēšana ar pārtiku. Dažām zālēm ir piesātināma uzsūkšanās, kas nozīmē, ka vienā reizē var uzsūkties tikai noteikts daudzums.
Kad zāles nonāk asinīs, tās var palikt tur vai nonākt dažādos audos visā ķermenī. Izkliedes tilpums (Vd) norāda, cik lielā mērā zāles izplatās ārpus asinīm. Tā ir matemātiska sakarība starp zāļu daudzumu organismā un koncentrāciju asinīs. Tas ir virtuāls, nevis fizioloģisks tilpums, un tas izsaka tilpumu, kas būtu nepieciešams, lai jebkurā brīdī organismā saturētu visas zāles.
Praktiski runājot, Vd izmanto, lai aprēķinātu zāļu piesātinošo devu. Tas ir zāļu daudzums, kas ātri sasniegs efektīvu koncentrāciju asinīs. Tā ir deva, kas pilnībā piepilda tvertni, ja vēlaties. Piesātinošā deva būs lielāka zālēm ar lielu Vd, salīdzinot ar zālēm ar mazu Vd.
Zāļu pussabrukšanas periods ir laiks, kas nepieciešams, lai koncentrācija asinīs samazinātos uz pusi. To parasti izsaka stundās, bet dažām zālēm tas var būt dažu minūšu vai pat vairāku dienu jautājums. Nosakot zāļu devas biežumu, tiek ņemts vērā pussabrukšanas periods. Garāks pusperiods nozīmē, ka zāles var ievadīt retāk.
Vairāki orgāni organismā spēj sadalīt narkotikas. To sauc par zāļu metabolismu. Orgāni ar vielmaiņas spējām ir aknas, nieres, GI un plaušas. Pat asinīs ir fermenti, kas var metabolizēt zāles.
Fermenti aknās, kas metabolizē zāles, attīstījās ilgi pirms cilvēki apzināti lietoja zāles. Šie fermenti inaktivē toksīnus, kas tiek nejauši uzņemti, tādējādi novēršot ķermeņa bojājumus. Tā kā daudzas zāles ir dabā sastopamu vielu atvasinājumi, tās arī ir jutīgas pret aknu enzīmu noārdīšanos. Aknu slimības, piemēram, ciroze vai hepatīts, var samazināt organisma spēju metabolizēt zāles.
Divi atsevišķi procesi raksturo metabolismu aknās: I fāzes reakcijas un II fāzes reakcijas. I fāzes reakcijas parasti inaktivē vai detoksificē zāles. Pēc inaktivācijas II fāzes reakcijas pievieno molekulas, kas padara zāles ūdenī šķīstošākas. Tas uzlabo zāļu izvadīšanu caur nierēm.
Visizplatītākie I fāzes enzīmi aknās tiek saukti par citohroma P450 enzīmiem. Dažas zāles var palielināt šo enzīmu ražošanu aknās, izraisot metabolizēto zāļu koncentrācijas samazināšanos asinīs. To sauc par enzīmu indukciju. Citas zāles var inhibēt citohroma P450 enzīmus. Šīs zāles sauc par enzīmu inhibitoriem, un tās var izraisīt paaugstinātu metabolizēto zāļu koncentrāciju.
Pēdējais solis farmakokinētikā ir zāļu izvadīšana no organisma, ko sauc arī par izdalīšanos vai klīrensu. Lielākajai daļai zāļu klīrenss ir nemainīgs faktors neatkarīgi no tā, cik daudz zāļu paliek organismā. To sauc par lineāro farmakokinētiku. Tomēr dažām zālēm klīrenss ir piesātināms, parasti tāpēc, ka metabolizējošie enzīmi vienā reizē var sadalīt tikai noteiktu zāļu daudzumu. Zāles ar piesātinātu metabolismu un/vai klīrensu uzrāda nelineāru farmakokinētiku.
Zāļu izvadīšanu galvenokārt veic nieres. Inaktivētās zāles tiek izvadītas ar urīnu un izvadītas no organisma. Nieru darbības samazināšanās vecuma vai slimību, piemēram, diabēta vai augsta asinsspiediena, dēļ var samazināt organisma spēju izvadīt zāles. Aknas arī izvada zāles, parasti ar žulti, izdaloties ar izkārnījumiem.