Gamma aminosviestskābe (GABA) ir primārais nervu sistēmas inhibējošais neirotransmiters. Dažiem neironiem uz virsmas ir šīs vielas receptori, kas ļauj tai izraisīt izmaiņas neironā. Receptori sastāv no divām apakšvienībām, GABA B-R1 un GABA B-R2, un ir saistīti ar G proteīniem, kas savieno receptorus ar kālija vai kalcija kanāliem neironā. GABA inhibē nervu sistēmu, saistoties ar GABA B receptoriem, kas izraisa G olbaltumvielas, lai vai nu aktivizētu kālija kanālus un izraisītu to atvēršanos, vai apgrūtinātu kalcija kanālu atvēršanos, kas ierobežo neirona spēju signalizēt citiem neironiem. GABA B receptori ir iesaistīti dažos psiholoģiskos un neiroloģiskos traucējumos, kā arī dažos narkotiku lietošanas veidos. Tie var būt saistīti arī ar atmiņu un smadzeņu attīstību.
GABA B receptori ir arī viens no receptoru veidiem, ar kuriem mijiedarbojas zāles GHB un MDMA jeb ekstazī. Vienīgais specifiskais GABA B agonists, kas bija tirgū 2003. gadā, baklofēns, samazina tieksmi pēc kokaīna, heroīna, nikotīna un alkohola cilvēkiem, kuri ir atkarīgi no šīm zālēm. Tas, iespējams, to dara, kavējot neirotransmitera dopamīna izdalīšanos smadzeņu kodolā, reģionā, kas, domājams, ir iesaistīts atkarības atalgojuma shēmā. Sākotnēji ārsti izrakstīja baklofēnu, lai ārstētu muskuļu spazmu pacientiem, kuriem bija muguras smadzeņu traumas, multiplā skleroze, cerebrālā trieka vai amiotrofiskā laterālā skleroze (ALS). Tas bija tāpēc, ka zāļu GABA B receptoru aktivizēšana kavē skeleta muskuļu spēju sarauties.
Baklofēns arī mazina sāpes, ko izraisa migrēna un neiralģija, piemēram, diabētiskā neiropātija un postherpetiskā neiralģija, taču parasti ārsti to neizraksta, jo tas ir nomierinošs līdzeklis un cilvēkiem ātri attīstās tolerance pret to. Tas var arī palīdzēt ar dažiem Parkinsona slimības simptomiem. Zinātnieki ir atklājuši izmaiņas GABA B receptoros Alcheimera slimnieku smadzenēs, un šķiet, ka tai ir nozīme arī psihisku traucējumu, piemēram, depresijas, trauksmes un šizofrēnijas, gadījumā.
Papildus zālēm GABA B receptoru izmaiņas ir saistītas ar vairākiem nervu sistēmas traucējumiem. 2000. gadu sākumā zinātnieki atklāja, ka specifiska ģenētiska mutācija vienā no receptoriem liek cilvēkam daudz biežāk attīstīt temporālās daivas epilepsiju un arī smagus gadījumus. Zāles, kas aktivizē perifērās nervu sistēmas receptorus, bija daudzsološas jau 2000. gados kā gastroezofageālā refluksa slimības ārstēšanas iespēja.