Ķermenī ir četri dažādi histamīna receptoru veidi. Visi četri ir līdzīgi ar to, ka tie ir ar G proteīnu saistīti receptori. Katrs histamīna receptors ir atrodams dažāda veida šūnās, un tam ir dažādi veidi, kā signalizēt par šūnām, uz kurām tas atrodas.
Ar G proteīnu saistītie receptori ir transmembrānas receptori, kas nozīmē, ka tie šķērso šūnu membrānu. Histamīna receptorus stimulē ārpus šūnas esošās histamīna molekulas. Kad tiek aktivizēts histamīna receptors, tas izraisa signāla ieplūšanu šūnā. Pēc tam šis signāls izraisa specifisku šūnas reakciju, pamatojoties uz to, kāda veida šūna tiek stimulēta.
Histamīns ir dabiski sastopama molekula, ko rada visi ķermeņa audi, lai gan dažos tā ir daudz izplatītāka nekā citos. Tas ir labi pazīstams ar savu lomu alerģiskās reakcijās, taču tas ir svarīgi arī daudziem normāliem procesiem organismā. Histamīna receptors ir tas, kas nosaka šūnas jutību, kā arī reakciju uz histamīnu.
Četri identificētie histamīna receptoru veidi ir H1, H2, H3 un H4 receptori. Šie četri receptori ir viens no iemesliem, kāpēc histamīns izraisa tik plašu simptomu klāstu. Katru receptoru stimulē histamīns, bet tas izraisa dažādas reakcijas dažādās šūnās.
H1 histamīna receptors ir atrodams visā organismā. Jo īpaši H1 receptori atrodas gludās vai piespiedu muskuļu šūnās, šūnās, kas pārklāj sirds asinsvadus un centrālo nervu sistēmu. Stimulējot, H1 receptori kontrolē gludo muskuļu kontrakciju, kā arī asinsvadu paplašināšanos. Pārmērīga stimulācija izraisa akūtu alerģisku reakciju.
Salīdzinājumam, H2 histamīna receptori ir atrodami galvenokārt kuņģa parietālajās šūnās. Šīs šūnas ir atbildīgas par kuņģa skābes sekrēciju, ja tās stimulē histamīns. H3 receptori atrodas centrālajā nervu sistēmā un regulē neirotransmiteru izdalīšanos smadzenēs. Visbeidzot, H4 receptori galvenokārt sastopami imūnsistēmas šūnās, tostarp T šūnās, tuklo šūnās un eozinofilos. Šie receptori spēlē lomu, kā tiek regulētas ķermeņa imūnās atbildes.
Ir izstrādāti antihistamīni jeb zāles, kas bloķē histamīna darbību, kas novērš H1 un H2 receptoru aktivitāti. Antihistamīna līdzekļus, kas bloķē H1 histamīna receptoru aktivitāti, parasti lieto pret alerģijām, kā arī pret saaukstēšanos un miega līdzekļos. Zāles, kas tika izstrādātas, lai bloķētu H2 receptorus, tiek izmantotas skābes refluksa ārstēšanai, jo tās kavē kuņģa skābes sekrēciju.