Opioīdu receptors ir ar G proteīnu saistīts receptors, kur proteīna aktivācija šūnas ārpusē aktivizē ķīmisko ceļu kaskādi šūnā. Opioīdu receptori ir molekulas vai vietas organismā, ko aktivizē opioīdu vielas. Šīs vietas tika atklātas 1970. gadu sākumā, veicot pētījumus par to, kā opiātu medikamenti iedarbojas uz cilvēka ķermeni. Opioīdu receptori ir sastopami lielā daudzumā muguras smadzenēs, bet arī mazākās koncentrācijās tādās vietās kā gremošanas trakts. Ir daudzas opiātu vielas, kas spēj aktivizēt receptoru vietas, tostarp endogēnie opioīdi, ko ražo cilvēka sistēma, piemēram, endorfīni un enkefalīni, kā arī ārēji laboratorijā ražoti opiāti, piemēram, hidrokodons un morfīns.
Opioīdu receptori kavē impulsu pārraidi ierosmes ceļos cilvēka ķermeņa sistēmā. Šie ceļi ietver serotonīna, kateholamīna un vielas P ceļus, kas visi ir saistīti ar sāpju uztveri un labklājības sajūtu. Opioīdu receptorus sīkāk iedala mu, delta un kappa receptoros. Lai gan visām klasēm ir atšķirīgi darbības veidi, tām ir dažas pamata līdzības. Tos visus darbina kālija sūkņa mehānisms, kas atrodas uz lielākās daļas šūnu plazmas membrānas.
Atšķirīgā darbība, kas redzama ar mū, delta un kappa apzīmējumiem, ir saistīta ne tik daudz ar dažādām šūnu reakcijām pēc kālija sūkņa aktivizēšanas, bet gan ar receptoru anatomisko izvietojumu. Piemēram, opiātu receptoriem, kas atrodas uz muguras smadzenēm un smadzenēs, ir sāpju mazinoša iedarbība centrālajā nervu sistēmā, savukārt opiātu receptori elpošanas un gremošanas traktā kavē citas darbības, piemēram, gremošanu un klepus reakciju. Inhibējošā reakcija tiek aktivizēta visos opioīdu receptoros, sākot ar parastā enzīma, adenilāta ciklāzes, inhibīciju. Nākamā ķīmiskā kaskāde pēc šīs sākotnējās ķīmiskās reakcijas samazina saistītās informācijas plūsmu uz apstrādes centriem smadzenēs. Cilvēkiem, kuri cieš no opiātu medikamentu pārtraukšanas, nav pietiekami daudz opiātu vielu, lai kavētu šos ierosmes ceļus, izraisot uzbudinājumu un pārspīlētu sāpju reakciju.
Liela daļa pētījumu, kas veikti par opioīdu receptoriem, ir īpaši vērsti uz mu receptoriem. Šī receptora stimulēšana ir saistīta ar intensīvu eiforijas un rāmuma sajūtu. Tiek uzskatīts, ka šī reakcija daļēji ir saistīta ar mu receptoru krustenisko reakciju ar dopamīna un gamma-aminosviestskābes (GABA) neirotransmitera sistēmām. Organisms ražo opioīdu vielu, kas ir līdzīga ar mu receptoriem saistītajai narkotiskajai vielai morfīnam.