Kas ir proteāzes inhibitors?

Proteāzes inhibitors ir medikamenta veids, kas paredzēts, lai traucētu proteāzes aktivitāti — fermenta veidu, ko daudzi vīrusi izmanto, lai vairotos. Proteāzi visvairāk izmanto cilvēka imūndeficīta vīruss (HIV), lai replicētu sevi, un tas ir iesaistīts arī C hepatīta replikācijā. Izstrādājot zāles, kuru mērķis ir proteāze, farmācijas uzņēmumi var tirgot produktus, kas samazinās kopējo vīrusu slodzi pacientiem. , pat ja viņi nevar izārstēt vīrusu infekcijas, un samazināta vīrusu slodze palīdzēs pacientam ilgāk saglabāt veselību.

Pirmais proteāzes inhibitors tika apstiprināts pārdošanai 1995. gadā, un ātri sekoja vairāki citi produkti. Daži proteāzes inhibitoru piemēri tirgū ir nelfinavīrs, sakvinavīrs, rionavīrs un indinavīrs. Šīs zāles klasiski lieto kombinētā terapijā ar citām zālēm un papildu proteāzes inhibitoriem, lai uzbruktu vīrusu infekcijām; no 2009. gada proteāzes inhibitori bija apstiprināti lietošanai tikai pret HIV. Šīs zāles ir arī pētītas kā potenciālas eksperimentālas vēža ārstēšanas metodes, jo tās var kavēt vēža audzēju augšanu.

Kombinētajā terapijā tiek izmantotas vairākas zāles, kurām ir atšķirīga iedarbība, lai radītu daudzpusīgu uzbrukumu. Kombinējot proteāzes inhibitoru ar citu proteāzes inhibitoru, samazinās arī rezistentu vīrusu celmu attīstības risks. Tā kā proteāze var mainīties katru reizi, kad vīruss replikējas, vairāku inhibitoru izmantošana nodrošina, ka nejaušas mutācijas, kas pretojas vienai proteāzes inhibitora formai, tiks noņemtas ar citu.

Lai ārstētu HIV infekciju, izmantojot kombinēto terapiju, ir jālieto zāļu kokteilis, kuru ārstēšana var būt sarežģīta un dārga. Pacientiem ir jābūt uzmanīgiem, lietojot visas zāles un ievērojot noteiktu grafiku. Kombinētās terapijas neievērošana pakļauj pacientu riskam saslimt, kā arī var veicināt pret zālēm rezistentu HIV celmu veidošanos, kas var tikt nodota citiem, padarot HIV/AIDS ārstēšanu grūtāku nākotnē.

Vairākas blakusparādības ir saistītas ar proteāzes inhibitoriem. Viens no nopietnākajiem ir cukura līmeņa paaugstināšanās asinīs un diabēta attīstība. Šīs zāles ir saistītas arī ar aknu toksicitāti, kas ir izplatīta problēma ar zālēm, kuras lieto lielās devās un ilgstoši, jo aknas galu galā nespēj tās apstrādāt. Proteāzes inhibitors arī traucē veidu, kā organisms apstrādā un uzglabā taukus, izraisot holesterīna līmeņa paaugstināšanos un neparastu tauku nogulšņu veidošanos.