Elektriskie impulsi pārvietojas starp nervu šūnām, cenšoties vadīt būtisku sensoro un motoru informāciju, izmantojot sinapses, telpas starp nervu šūnām. Lielākā daļa sinapšu ir ķīmiskas, un depolarizācijas dēļ ikreiz, kad darbības potenciāls nonāk neirona aksona galā, tas nevar pārvietoties pāri spraugai, līdz elektriskie signāli tiek pārveidoti ķīmiskos. Neirotransmiteri ir ķīmiskie kurjeri, kas darbojas, lai vadītu nervu signālus sinaptiskajā spraugā starp neironiem, lai ietekmētu citu nervu šūnu vai dziedzeru darbību. Daži neirotransmiteri smadzenēs regulē citu neirotransmiteru darbību, vēl vairāk pastiprinot vai samazinot to ietekmi postsinaptiski.
Atklāts pirms visiem citiem neirotransmiteriem, acetilholīns ir ierosinošs un inhibējošs, kas nozīmē, ka tas var palielināt vai samazināt nervu šūnu darbību. Acetilholīns ietekmē veģetatīvo darbību, tostarp sirdsdarbības ātrumu, elpošanu un muskuļu šūnu aktivitāti atkarībā no tā, kur tas izdalās. Ja tas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu, proti, smadzenēm, tā darbība ir uzbudinoša; ja atrodas perifērajā nervu sistēmā, tas ir inhibējošs.
Norepinefrīns un citi neirotransmiteri smadzenēs, ko dēvē par serotonīnu un dopamīnu, tiek klasificēti kā biogēnie amīni vai, biežāk, kateholamīni. Biogēnie amīni ietekmē garastāvokli, jo to izmaiņas ir saistītas ar noteiktiem traucējumiem, tostarp garīgo slimību, šizofrēniju un Parkinsona slimību, kas rodas dopamīnu ražojošo neironu iznīcināšanas dēļ. Psihotropās zāles, piemēram, antidepresantus, galvenokārt izmanto, lai tās ietekmētu smadzeņu biogēnos amīnus.
Aminoskābes gamma-aminobuytric skābe (GABA) un glicīns ir smadzeņu neirotransmiteri, kas novērš nervu aizdegšanos smadzenēs un muguras smadzenēs. Trauksmi mazinošas zāles, piemēram, barbiturāti un benzodiazepīni, pastiprina GABA darbību. Vispieejamākais no visiem smadzeņu inhibējošajiem neirotransmiteriem, GABA, ir svarīgs, lai redzētu un kontrolētu skeleta muskuļu darbību.
Opiāti, piemēram, kodeīns un morfīns, ir spēcīgi pretsāpju līdzekļi, zāļu grupa, kas paredzēta sāpju mazināšanai un neizraisa pilnīgu samaņas zudumu. Dabiskos endorfīnus organisms ražo endogēnu opioīdu veidā, piemēram, beta-endorfīnu un eikefalīnu, kas darbojas, saistoties ar opioīdu receptoriem smadzenēs, kavējot sāpju impulsus. Opioīdi darbojas arī kā neiromodulatori, regulējot citu veidu neirotransmiteru iedarbību smadzenēs.
Dažām zālēm ir ietekme uz neirotransmiteriem smadzenēs, kas var izraisīt vai izraisīt atkarību, ko dēvē arī par narkotiku lietošanu. Agonisti ir vielas, kas spēj darboties vienādi vai var pastiprināt noteiktu neirotransmiteru iedarbību. To panāk, vai nu pastiprinot ietekmi uz receptoriem, vai aizliedzot atkārtotu uzņemšanu. Antagonisti ir zāles, kas atrodas uz receptoriem, neizraisot efektu, kas aptur neirotransmiteru saistīšanos ar receptoriem.