Kas ir H2 blokatori?

H2 blokatori jeb antagonisti ir 20. gadsimta vidū izstrādāti medikamenti, kas būtībā ir specializēti antihistamīni, kas palīdz samazināt kuņģa skābi. Četras no šīm zālēm tagad parasti ir pieejamas bez receptes daudzos reģionos: cimetidīns (Tagamet®), famotidīns (Pepcid®), nizatidīns (Axid®) un ranitidīns (Zantec®). Tie ir noderīgi, lai ārstētu neregulārus gremošanas traucējumus vai tādus apstākļus kā gastrointestinālā refluksa slimība (GERD), un tiem ir maz blakusparādību. H2 blokatorus var izmantot arī ārpus marķējuma.

Kā norāda nosaukums, H2 blokatori “bloķē” veidu, kā ķermeņa histamīna ražošana ietekmē kuņģa parietālās šūnas, mainot skābes veidošanos kuņģī, kas samazina skābes līmeni. Regulāri antihistamīni, piemēram, difenhidramīns (Benadryl®), nedarbojas tādā pašā veidā. Atšķirība galvenokārt ir tāda, ka H2 antagonistiem ir specifiska iedarbība uz antihistamīna receptoriem, kas atrodas kuņģī, ko zinātnieki, kas izstrādāja šīs zāles, apzīmēja kā H2 receptorus, tādējādi atšķirot tos no H1 receptoriem, kas darbojas alerģisku reakciju laikā. Bloķējot H2 receptoru darbību, kuņģis ražo attiecīgi zemāku skābes līmeni.

Kad 2. gados H1970 blokatorus pirmo reizi pārdeva pēc receptes, Tagamet® bija pirmais medikaments, kas kļuva pieejams. Tas bija salīdzinoši efektīvs, taču vēlāk lietotās zāles, īpaši ranitidīns, izrādījās efektīvākas skābes samazināšanā un tām bija mazāk blakusparādību. Šo zāļu turpmākā lietošana, lai ārstētu tādas slimības kā neregulāras grēmas, gremošanas traucējumi vai GERD, parādīja, ka vairumam no tiem bija diezgan zems blakusparādību biežums, un lielākā daļa valstu jutās ērti, beidzot atbrīvojot šīs zāles bezrecepšu veidā.

Tādos apstākļos kā GERD H2 blokatori galu galā kļuva mazāk ieteicami, attīstot citu zāļu grupu, ko sauc par protonu sūkņa inhibitoriem (PSI), kuriem ir vairāk ārstnieciska iedarbība uz barības vada bojājumiem, ko var izraisīt ilgstošs skābes reflukss. un var nodrošināt ilgāku simptomu atvieglošanu. Ja tiek lietoti H2 blokatori, tie parasti ir jālieto divas līdz trīs reizes dienā, lai nodrošinātu konsekventu skābes bloķēšanas darbību, taču daudzi PSI tiek lietoti tikai vienu reizi dienā.

Precīzu H2 blokatoru mijiedarbības, kontrindikāciju vai blakusparādību noteikšana ir sarežģīta, jo katras zāles ir atšķirīgas. Tiem, kas plāno lietot H2 antagonistu, jākonsultējas ar ārstu vai farmaceitu, lai pārliecinātos, ka zāles ir piemērotas, pamatojoties uz visiem medicīniskajiem stāvokļiem vai lietotajām zālēm. Vecākiem H2 blokatoriem, piemēram, Tagamet®, parasti ir vissmagākais blakusparādību profils, savukārt cilvēkiem, kuri lieto jaunākas zāles, piemēram, ranitidīnu, var būt mazāk blakusparādību. Kopumā visas šīs zāles var izraisīt simptomus, lai gan tie ir reti, piemēram, apetītes nomākums, slikta dūša, caureja, libido zudums, erektilā disfunkcija un apjukums.

Viens no dažu H2 antagonistu lietojumiem ārpus marķējuma ir kā ēstgribas nomācošs līdzeklis diētas laikā. Cimetidīnu vai citus var lietot pirms ēšanas lielākās devās nekā parasti, taču ir maz norādes, ka tas ir efektīvs. Ranitidīnu dažreiz lieto arī alerģisku nātreņu ārstēšanai, jo atšķirībā no tradicionālajiem antihistamīna līdzekļiem tas neizraisa ievērojamu miegainību.