Kas ir P450 inhibitori?

P450 attiecas uz vielmaiņas proteīnu saimi, ko sauc par citohroma P450 enzīmiem; viņi ir atbildīgi par narkotiku sadalīšanos organismā. P450 inhibitori palēnina vai aptur citohroma P450 enzīma ķīmisko darbību, parasti saistoties ar fermentu, pirms tas var veikt savu darbu. Ir zināms, ka dažas zāles ir P450 inhibitori, taču daži pārtikas produkti var arī kavēt šos enzīmus. Dažos gadījumos ir noderīgi mērķtiecīgi inhibēt P450 enzīmus, jo tie sadala dažus medikamentus, pirms zāles sāk darboties. Citos gadījumos ir jāizvairās no medikamentiem un pārtikas produktiem, kas kavē enzīmu darbību, lai zāles pietiekami ātri sadalītos un neuzkrātos organismā.

Liela citohroma P450 enzīmu koncentrācija ir atrodama aknās, bet tos var atrast daudzos citos orgānos, kā arī nierēs un gremošanas traktā. Šie fermenti sāk daudzu dažādu vielu sadalīšanas procesu, kas var kļūt toksiskas, ja neizdalās ar urīnu vai žulti. Vielas ir medikamenti, nelegālas narkotikas, steroīdu hormoni un citas organiskas molekulas.

Plašs medikamentu klāsts darbojas kā P450 inhibitori. Šī inhibīcija kopā ar pretējo efektu, indukciju, ir tas, kas ir atbildīgs par lielāko daļu zāļu mijiedarbības problēmu, un tas var izraisīt dažu medikamentu veidošanos līdz toksiskam līmenim organismā. Daudzi antidepresanti, piemēram, Prozac, Zoloft un Luvox, ir noteiktu P450 enzīmu inhibitori, kā arī Tagemet, Cipro, Benadryl un garš saraksts ar citām zālēm. Greipfrūtu, greipfrūtu sulas, zvaigžņotu augļu, kreses un pat tabakas izstrādājumu lietošana arī kavē šos fermentus.

Dažas zāles Amerikas Savienotajās Valstīs vairs neizmanto dzīvībai bīstamu blakusparādību dēļ, ko izraisa mijiedarbība ar citām zālēm, kas ir P450 inhibitori. Piemēri: Seldane, Hismanal, Propulsid. Cita medikamenta, Posicor, lietošana ir pārtraukta, jo tā pati par sevi ir spēcīgs P450 inhibitors, kas bīstami reaģēja ar dažām sirds zālēm.

Svarīgs aspekts ir tas, ka dažas zāles ir mazāk efektīvas, jo tās tiek metabolizētas ātrāk, savukārt citas zāles faktiski ir efektīvākas. Zāles jau ķīmiskajā formā, kas ir bioloģiski aktīvas, simptomus nemazina tik labi, ja ir augsta citohroma P450 aktivitāte. Tie var darboties labāk, ja tos lieto kopā ar P450 inhibitoriem. Citas zāles tiek lietotas neaktīvā formā un tiek aktivizētas pirmajās sadalīšanās stadijās. Šīs zāles var slikti pildīt savas funkcijas, ja pacients lieto arī citohroma P450 inhibitoru.